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近日在中科院华南植物园获悉，该园科学家发现一种能够快速杀灭耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的天然产物药物分子，可望成为非常有应用前景的新型抗感染候选药物。相关研究日前发表在《BBA -蛋白质与蛋白酶学》上。
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌是医院院内感染的重要病原菌之一，其中大多数是皮肤感染，也可引起肺炎血液感染。现在每年有超过100万人因为感染MRSA而住院治疗。MRSA是一类对β-内酰胺类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌。MRSA除对甲氧西林耐药外，对其他所有与甲氧西林有相似结构的β-内酰胺类如苯唑西林、青霉素、阿莫西和头孢类抗生素均耐药。MRSA还可通过改变抗生素作用靶位，对氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、氟喹喏酮类、磺胺类、利福平均产生不同程度的耐药，有的还对万古霉素耐药。
华南植物园天然产物化学生物学研究组研究员邱声祥等发现，山竹外果皮中的活性成分?琢-倒捻子素能快速杀灭耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。由于?琢-倒捻子素是通过直接破坏细菌细胞壁和膜的通透性这一独特作用机制，因而不易产生耐药性，并且由于?琢-倒捻子素对细菌和哺乳动物细胞膜表现出高选择性，因而可以期待临床应用的安全性，成为非常有应用前景的新型抗感染候选药物分子。
目前课题组正在对?琢-倒捻子素的化学结构进行修饰改造，并对一系列衍生物进行构效关系分析和优化，以获取抗MRSA活性更强、毒副作用更小的先导药物分子。