新华制药新法提高阿司匹林片溶出度

　　本报山东讯 山东新华制药股份有限公司近年来针对淀粉-阿司匹林片溶出度
差的技术难题进行了深入研究并发现，聚维酮K30对提高片剂溶出度起到关键作
用。据有关研发人员日前介绍，该公司将新的处方及工艺应用于生产，到目前为
止已出口500多吨原料药，未出现溶出度不合格的现象，其工艺技术值得在工业化
生产中推广应用。
　　据技术人员介绍，以往该公司出口的淀粉-阿司匹林颗粒的生产工艺为：10%
的淀粉+90%的阿司匹林，混合后干压制粒。按该法生产的淀粉-阿司匹林颗粒，
压片后溶出度很差，实测只有10%~20%。
　　为改善片剂溶出度，科研人员曾采取多种措施，如控制粒度、改变干压时的
压力、控制淀粉水分等。调整工艺条件后生产的阿司匹林片，最初测得的溶出度
合格，但贮存后，片剂的硬度增加，溶出度下降到标准限度以下。这表明，单单
调整工艺条件还不能解决阿司匹林溶出度低的根本问题，必须对处方加以改进，
增加能提高片剂溶出度的辅料。
　　据了解，淀粉-阿司匹林颗粒的生产工艺在各种文献资料中报道极少，没有
详细的辅料品种介绍。国内阿司匹林片使用的辅料有微晶纤维素、淀粉、磷酸氢
钙、乙醇等，其中起崩解作用的是淀粉。但是，使用淀粉作崩解剂存在以下缺点：
一是虽然其有崩解作用，但崩解作用不强，不能完全解决阿司匹林片剂溶出度偏
低的问题。随着阿司匹林片放置时间的延长，硬度增加，片剂的溶出度明显降低。
因此，仅使用淀粉做崩解剂不能解决阿司匹林片溶出度的稳定性问题。理想的辅
料应该能迅速吸水膨胀，使硬度很大的阿司匹林片遇水迅速崩解，并有一定的助
溶作用，从而达到提高产品溶出度的目的，而且不会因放置时间延长、阿司匹林
片硬度增加而致溶出度降低。
　　技术人员开展的研究表明，在处方中加入0.5%的聚维酮K30作为崩解剂，可
使片剂溶出度≥90%（USP24版要求溶出度≥80%）。另外，由于添加聚维酮K30量
非常少，为保证所加辅料能均匀分布到物料中，用等量递加混合法配料，可增加
物料的均一性，有效地改善片剂的溶出度，且片剂的溶出度稳定性良好。
　　 （窦学杰）