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据商业情报公司La Merie S.L.最新报告显示，赛诺菲－安万特公司的首个CB1拮抗剂Acomplia (rimonabant)至少有五种竞争产品处于各阶段临床开发中，包括III期临床，早期开发管线中还有更多此类产品。尽管2006年6月Acomplia在欧盟地区获准，FDA仍然需要更多的时间来审查申请。Acomplia用于治疗肥胖（或超重）并具有心脏代谢风险的患者，在欧盟上市后创造销售额3100万欧元。然而，在一些国家如德国，把Acomplia作为一种非报销的改善生活方式的用药。赛诺菲－安万特公司正在进行一项大规模的临床开发项目，把Acomplia应用于更多的患者群，如2型糖尿病患者、胰岛素治疗者、血脂异常及动脉硬化症患者。
临床试验中Rimonabant已应用于6000多位患者，RIO-LIPIDS试验结果显示血脂异常的肥胖及超重患者经过为期一年的日一次rimonabant治疗后，体重平均下降6.9 kg，而对照组只下降1.5 kg。更重要的是，rimonabant能够改善可以引起2型糖尿病及心脏病的风险因素。为期两年的RIO-北美试验结果证明rimonabant可对腰围、体重、心脏病风险的减少有持续作用。没有关于CB1受体拮抗剂引起不良反应的报道。2006年12月公布的SERENADE试验结果显示接受现有抗糖尿病药治疗的2型糖尿病患者，在血糖控制、体重、HDL胆固醇以及甘油三酸酯方面不能得到很好的改善。重要的是，HbA1C水平的改善有57 %不依赖于体重的减少。
CB1拮抗剂的作用机制尚不完全确定。数据显示CB1拮抗剂能够减少食欲、提高代谢率并且减肥。此外，有证据已经证明cannabinoid拮抗剂能够预防可卡因、酒精及尼古丁依赖。赛诺菲－安万特已经完成rimonabant作为戒烟药的试验，试验为期一年，6500吸烟者参与了试验，以该试验为基础的NDA已经提交。然而，FDA的回应是不批准。CB1拮抗剂应用于神经系统领域的试验正在进行中。