点击显示 收起
据商业情报公司La Merie S.L.最新报告显示,据默克公司称Januvia2006年第四季度的销售额为4200万美元,该产品是首个二肽酰肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)抑制剂。最近FDA做出需要更多的临床试验数据才能批准诺华公司DPP-IV 抑制剂Galvus的决定,这有助于默克维持并扩大其竞争力。目前至少有13种DPP-IV抑制剂产品正处于临床开发阶段,其中有八种处于II 期或 III期后期开发阶段。然而,第一大制药巨头却放弃这一竞争机会,部分原因是尚未暴露的安全性问题、尚不满意的临床试验结果。现有数据只显示出了各产品作用时间的差别和给药频次的不同。
制药行业对DPP-IV抑制剂的高度重视反映了该市场的巨大吸引力。据WHO估计全球有超过1.7亿的糖尿病患者,其中90 % - 95 %为2型糖尿病。到2030年,预期糖尿病的发病率将翻倍,主要是由不良生活习惯造成的。DPP-IV是一种酶,能使GLP-1快速失活。DPP-IV抑制剂通过对DPP-IV的抑制来提高GLP-1以及其他生物活性肽(GIP、 PACAP38和GRP)的活性,从而刺激胰岛素分泌并减少胰高血糖素的分泌。这两种作用都能调节血糖水平,通过HbA1c测量显示出。
现有临床试验数据显示DPP-IV抑制剂的长期应用具有较好的耐受性,低血糖发生率较低,并且不会引起增加体重及胃肠功能不良。试验正在考察DPP-IV抑制剂作为单一用药以及与其他标准降糖药如二甲双胍联合治疗的应用。DPP-IV抑制剂的主要优势在于其通过口服给药方式持续降低HbA1c水平,并且耐受性好。其他的新型降糖药还有包括GLP-1类似物、双重PPAR激动剂。但是GLP-1拮抗剂需要注射给药,而双重PPAR激动剂则具有安全隐患。