喹诺酮类药物的问世，给广大患者带来了福音，随着药物长期的应用，细菌的耐药性也逐渐引起人们的重视，成为全球许多国家关注的热点。由于对抗生素副作用认识不足，处方药滥用，
不良反应也时有发生，也导致耐药菌的滋生和严重的院内感染。面对国家对抗生素的新法规，制药业已加强了新品的开发，近两年在典型城市样本医院喹诺酮药物中出现了许多新面孔，如司帕沙星、加替沙星、洛美沙星、芦氟沙星、培氟沙星、妥舒沙星、莫西沙星等，从而改变了喹诺酮类严重同质化的现状。
司帕沙星：初生牛犊
司帕沙星是大日本制药株式会社开发的产品，于１９９３年在日本率先上市，商品名Ｓｐａｒａ，该药抗革兰阳性菌、葡萄球菌、肺炎链球菌、分枝杆菌等的活性较强，并有抗厌氧菌、支原体、衣原体作用，且与茶碱、非甾体消炎药无相互作用。
我国于１９９８年开发成功司帕沙星后，浙江海正药业、成都倍特药业、郑州永和制药、大同天丰药业４家企业获得
原料药及其
制剂生产注册证书，２００２年苏州东瑞制药成功的开发了乳酸司帕沙星及其片剂“力贝尔”。近两年，司帕沙星的独特的作用机制在
临床应用上已获得了认可，标志着喹诺酮类药物已经获得了显著进步，２００２年全国重点城市样本医院用药量增长了４５．５４％，用药金额增长了３０．９５％，已达到２１００多万元。
从２００３年１６城市样本医院用药看，司帕沙星已在９个城市进入前２００位用药中，其中在重庆名列３３位，成都和西安分别排名８７和８５位。司帕沙星剂型主要是片剂、胶囊和颗粒剂，商品名还有：巴沙、海正立特、世保扶、森奥欣等，其医院市场主要由国产药物占领，预计２００４年司帕沙星市场将更胜一筹。
加替沙星：锋芒毕露
加替沙星属第三代新型的８－甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，由中国医药科学院生物技术所、安徽科宇、长沙市华美、重庆普惠药物科技开发公司等研究成功，并与制药企业联合开发加替沙星原料药及制剂产品，２００３年国家食品药品监督
管理局颁发了国家一类新药证书，成为我国独树一帜的喹诺酮类新药。浙江尖峰药业、重庆莱美药业、成都倍特药业、安徽精方药业等１５家家企业获得了原料药生产批文，其主要剂型有薄膜衣片、胶囊、注射剂量、粉针剂和葡萄糖注射液等。
加替沙星是近年上市的新药，是我国与日本杏林制药株式会社、百时美施贵宝同步研究的第三代新型氟喹诺酮类抗菌素，施贵宝的产品商品名为“天坤”，这也是第一个被美国ＦＤＡ批准的氟喹诺酮类抗菌素，于１９９９年１２月２７日获ＦＤＡ批准后在美国上市，２０００年的销售收入为１．３１亿美元，２００３年全球性市场份额已上升到２．０８亿美元，同比上一年增长了１３％。
近两年，在国内江苏扬子江药业的常克、江苏苏
中药业的菲士康、浙江尖峰药业的利欧、重庆莱美药业的莱美清、湖北益康制药厂的严立菲、山东威海爱威制药的甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液钰均泰，以及百时美施贵宝的加替沙星葡萄糖注射液天坤等多种剂型纷纷上市，从２００３年全国１６城市样本医院用药统计表明，加替沙星以其良好的作用机制初露锋芒，已在１１个城市进入前２００位用药中，其中在沈阳、济南分别排名３０和６４位，在石家庄和郑州并列进入９１名。２００４年南京正大天晴的加替沙星注射剂益通、扬州奥赛康的奥维美也获ＳＦＤＡ的生产批件。
２００４年上半年加替沙星在全国１６城市样本医院用药排名榜上，已从年初的１３５名进入到５８名，预测２００４全年在样本医院用药金额可在１亿元左右。加替沙星与目前一系列新型氟喹诺酮相比，毒副作用最小，抗菌谱最宽，疗效最好，生物利用度高达９６％，在未来两三年内，加替沙星有望成为喹诺酮类中备受瞩目的品种。
莫西沙星：光芒耀眼
莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，该产品首先在德国上市，１９９９年１２月１０日通过ＦＤＡ审批，商品名Ａｖｅｌｏｘ，目前已在世界许多国家地区用于临床。２００３年４月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获ＦＤＡ批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。
莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，从而在产品上市的第二年获得了１．２２亿美元的良好收益，２００３年增长到３．３８亿美元，已成为全球十分抢眼的药物。
国外厂商对中国市场寄予莫大的期望，拜耳公司在国外临床试验的同时，已申请在我国进行临床，在其努力下，２００２年莫西沙星片剂获得了注册证，商品名拜复乐，２００４年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液也获得注册证，从而在我国成为独家经营的药品。从２００３年１６城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前２００位用药中。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强４倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的
学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。
喹诺酮类药物市场展望
随着社会的进步，许多疾病的反复与回潮，以及耐药病菌的不断出现，使人们重视了喹诺酮类药物的临床应用，同时也推动了新产品的开发。新一代产品司帕沙星、加替沙星和第四代产品克林沙星、莫西沙星的临床应用表明，在药代动力学性能等方面有了较多改进，尤其是抗葡萄球菌、肺炎链球菌、分枝杆菌等革兰阳性菌的活性较强，并有抗厌氧菌、支原体、衣原体作用，从而推动了喹诺酮类药物的进步。
在我国医药市场中，抗感染药物的销售额始终居于首位，年销售额约为３００多亿元，约占全国药品市场的３０％左右，目前在抗感染药物市场中，喹诺酮类药物在临床上的用量已超过青霉素类，成为第二大抗菌药物，从近几年主要沙星类药市场走势中不难看出，销售业绩有升有降，而新产品始终是增长的动力。国外医药资深分析家认为，虽然近年全球药品销售市场增长态势趋缓，但是近五年间抗感染药品的复合年增长率仍维持为１．６％左右，届时销售额可达到２８０亿美元。其中喹诺酮类将是增长最快的一类药物，而在发展中国家的抗感染药品将占据主流地位，进一步开发高效低毒、风险小的孕妇、儿童用药将是万众期待的产品。
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医药经济报2005年 第28期
作者：
王淑坤 2005-7-15