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肛门给药法包括栓塞法、灌肠法和熏洗法。从肛门给药，除可治疗肛门局部病变外，还可以治疗内、妇、儿等科多种疾病。如《伤寒论》中以蜜煎导方制成栓剂治疗阳明病津伤便硬、大便欲解不得；《金匮要略》中以食蜜作成栓剂纳于肛中，并将猪胆汁和少许食醋从肛门灌于肠内，治疗津伤便秘、欲解不能；以一味雄黄为末，置瓦中火烧，向肛熏之，以达杀虫解毒、敛疮止溃之效。
研究表明，肛门给药的吸收机理，主要是药物能够溶于直肠分泌液中，透过黏膜而被吸收，而直肠淋巴系统也是直肠吸收药物的另一途径。目前，直肠给药剂型在栓剂和灌肠剂的基础上，发展到了直肠黏附制剂，它具有药物保留时间长、刺激性小的特点。