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通常首始剂量为0.5g/d，也有学者认为0.25g/d更安全，根据一般血钙浓度及时调整。血钙升高是1，25(OH)2D3的主要作用，升高幅度与剂量有明显关系。使用4～6周后至少提高血钙0.13mmol/L(0.5mg/dl)，否则应加大剂量。此外，在治疗期间，饮食中钙的摄入、肠道钙的吸收、骨病类型、继发性甲状旁腺亢进的程度均可影响血钙的程度。
若应用剂量过大，可发生高血钙症，通常发生在治疗2～3个月后，减药或停药后可恢复正常。该药对血磷浓度也有影响，通常应控制钙磷乘积在55以下，若高于55，应降低血磷浓度，否则不应使用1，25(OH)2D3。