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【摘要】 目的：评价卡维地洛（达利全）治疗轻、中度老年原发性高血压的疗效及安全性。方法：轻、中度老年原发性高血压69例，应用达利全治疗8周，观察治疗前后血压、血糖、血脂、心电图的变化。结果：治疗后血压明显下降，与治疗前比较差异有显著性（P<0.0001）；低密度脂蛋白胆固醇下降（P<0.05）；肾功能、空腹血糖、总胆固醇、心率治疗前后差异均无显著性（P>0.05）。结论：达利全治疗轻、中、度老年高血压疗效确切，不影响心率，对血糖、血脂代谢无明显不良影响，安全性良好。
【关键词】 高血压；卡维地洛；治疗效果
有关原发性高血压的流行病学调查研究和动物实验表明,交感神经系统激活是原发性高血压发病的始动机制，交感物质作用于心肌和血管的α1、β1和β2受体，使心率加快、心肌收缩力增强、血管收缩，导致血压升高。第三代的β受体阻滞剂卡维地洛，可全面阻断心血管系统中β1、β2和α1肾上腺素能受体，本文旨在观察轻、中度老年原发性高血压患者服用卡维地洛临床疗效及安全性。
1 资料和方法
1.1 病例选择 2003年1月1日采用单盲研究设计，选取我院门诊及住院患者69例。入选标准：①年龄>70周岁，性别不限。②根据1999年WHO高血压诊断与分级标准，连续3次非同日坐位收缩压（SBP）140~179 mm Hg和（或）舒张压（DBP）90~109 mm Hg的轻中度原发性高血压患者。病例排除标准：①继发性高血压；②严重肾、肝功能障碍；③严重的瓣膜性心脏病、心肌病、心动过缓（心率<60次∕min）、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞。
1.2 方法
1.2.1 给药方法 所有患者服用卡维地洛(商品名：达利全,上海罗氏有限公司)12.5 mg，1次/d，如能耐受，2 d后加至25 mg，2周末血压下降未达有效标准加至50 mg 维持，疗程8周，观察其不良反应。
1.2.2 观察指标 一般项目：包括性别、年龄、体重、心率。生化指标：包括肌酐、尿素氮、空腹血糖、总胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇、肝功能。
1.2.3 血压测定 患者测血压前15 min不吸烟，静坐5 min。血压测量采用校正的汞柱式血压计。入选前测量非同日3次血压，取3次测量均值。血压测量在标准状态下进行，每天同一时间、同侧臂、用相同的血压计，由同一测量人完成。
1.2.4 疗效评定标准 按卫生部制定的《心血管系统药物临床研究指导原则》评定。显效：舒张压下降≥10 mm Hg，并降至正常或下降≥20 mm Hg；有效：舒张压下降虽未达10 mm Hg，但已下降至正常，或下降10~19 mm Hg，如收缩性高血压，收缩压下降≥30 mm Hg；无效：未达到上述水平者。显效与有效病例合计计算总有效率。
1.2.5 效果评价 采用自身前后对照方法，以配对t检验方法评价患者治疗前后血压和其他指标的变化。
2 结果
2.1 观察对象一般情况 样本例数69例，男44例，女25例；平均（74.8±3.6）岁；平均病程（9.9±7.1）年，不同性别患者年龄和病程差异无显著性。
2.2 治疗前后血压变化 经8周治疗后收缩压由（165.1±8.0） mm Hg降至（129.2±8.3） mm Hg，舒张压由（95.4±6.3）降至（75.7±7.0） mm Hg，与治疗前比较，差异均有显著性（P<0.0001）。
2.3 治疗前后各指标比较 低密度脂蛋白胆固醇下降，差异有显著性（P<0.05）；空腹血糖、总胆固醇、心率、尿素氮和血肌酐较治疗前比较，差异无显著性（P均>0.05）。见表1。表1 卡维地洛治疗前后各指标比较
2.4 不良反应 主要为头晕、头痛、乏力、心动过缓，均在服药后1周内出现，但患者均能耐受，无一例因上述情况而退出。
3 讨论
第三代的β-受体阻滞剂卡维地洛，全面阻断心血管系统中β1、β2和α1肾上腺素能受体，该种制剂还是目前该类药物中唯一具有抗氧化作用的药物，这些作用的结果使得受损的内皮功能得到改善，保护了内皮依赖性的血管舒张功能，使一氧化氮、前列腺素等内皮源性舒血管物质释放增多，因此血管舒张、血压下降、动脉粥样硬化过程延缓［1］。本试验结果显示，卡维地洛在治疗老年轻中度高血压病患者具有明确效果，且具有较高的安全性。
与传统的β受体阻滞剂不同的是卡维地洛选择性的阻断α1受体，使外周血管扩张，并不增加外周血管阻力，阻断β1受体使心率减慢，抵消了血管扩张后可能引起的反射性交感兴奋，所以卡维地洛对血管的净效应是引起血管舒张［2］。卡维地洛所具有的这种平衡性的α和β受体阻断作用，使不良反应相互抵消，从而产生了协同的降压效果。此外，卡维地洛在降压的同时能有效地逆转左室重构、降低室壁和左室重量，并显著改善左室射血分数，长期使用对脂质代谢和糖代谢，肾功能未见明显不良影响［3］。
综上所述,卡维地洛在治疗老年轻、中度高血压方面有很高的疗效，对糖脂代谢及肾功能无明显影响，不良反应较小，适于长期使用的降压药物。
【参考文献】
［1］ Yue TL,Cheng HY,Lysko PG,et al.Carvedilol,a new vasodilatou and beta adrenoceptou antagonist,is an antioxidant and free radical scavenger［J］.J Phamacol Exp Ther，1992，263：92-8.
［2］ Lund-Johansen P, Omvik P, Nordrehaug JE,et al.Carvedilo in hypertension: effects on hemodynamics and 24-hour blood pressure［J］.J Cardiovasc Pharmacol，1992，19(Suppl 1):S27-34.
［3］ 卡维地洛多中心临床研究协作组.卡维地洛治疗高危高血压的有效性和安全性［J］.中华内科杂志，2006，45（1）：25-28.
作者单位：辽宁省金秋医院循环内科，辽宁 沈阳 110013