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维生素B 4 ，鲨肝醇作为升白细胞药物应用于临床已多年，但其疗效较差，基因重组技术为粒细胞集落刺激因子的应用提供了条件。
来格司亭（Lenograsim）商品名:格拉诺赛特（Graqnocyte）是由DNA重组技术制成，由175个氨基酸系列组成，分子量为18800 ［1］ 。
1 药理作用
本品为一种结构与来源与人粒细胞集落刺激因子（G-CSF）基本无差异的糖蛋白造血因子，作用于骨髓中粒细胞系祖细胞，促进其向中性粒细胞分化和增殖。来格司亭作用于粒细胞，巨噬细胞系集落形成单位（CFU-GM）具有促进中性粒细胞恢复的作用，用于人外周血单核细胞进行的混合淋巴细胞反应表明:本品不影响器官移植时使用免疫抑制剂的效果，正常情况下，新产生的成熟粒细胞约需5日进入循环池，而使用本药后约需1日即可进入循环池 ［2］ 。
2 药物动力学
本品1.0μg/kg静脉滴注，T1/2为1.4h，AUC21.06ng，皮下注射后，T1/2为2.15h，AUC:11.7ng，本品血药浓度峰值与剂量成正比，T1/2随用量增大而延长，皮下给药最高血药浓度出现在给药后3.5～4.5h之后，但无论何种给药方式和多大给药剂量，给药48h之后本品在体内几乎完全消失。
3 药效学研究
来格司亭用于骨髓移植时促进中性粒细胞增加，治疗因化疗、放疗抑制骨髓造血细胞引起的中性粒细胞减少症，治疗因骨髓异常增生综合征病人的中性粒细胞低下及再生障碍性贫血，先天性、原发性或其他原因引起的中性粒细胞减少症。Ardizzoni A ［3］ 在对一组95名老年性小细胞肺癌（SCLC）每3周给予顺铂25mg/m 2 ，给药2天，足叶乙甙60mg/m 2 给药3天，或每3周给予顺铂40mg/m 2 给药2天，足叶乙甙100mg/m 2 ，给药3天，每3周加用来格司亭5mg/kg5～12天。结果显示化疗后患者一年生存率为39%，提示进行化疗同时加用来格司亭预防骨髓抑制的发生是可行的。
Huttman A ［4］ 对469名使用来格司亭患者的治疗情况进行了回顾性分析，结果显示白细胞平均恢复时间为10.7天。
Ferzoli E ［5］ 将40名使用异长春花碱治疗的乳腺癌患者分为A、B两组，A组:异长春花碱25mg/m 2 /周+来格司亭150μg/m 2 使用3天;B组:单独使用异长春花碱25mg/m 2 每3周使用2次，结果显示:A、B两组中嗜中性粒细胞减少率为25%和37%，有效率为52.5%和35%，疾病进展率为12.5%和25%，疾病持续时间:A组为9个月，B组为4个月，A组平均生存期为19个月，B组为16个月。
4 临床使用方法
骨髓移植时:5μg/kg体重/日于术后次日或第5日开始静脉滴注。
化疗引起的中性粒细胞减少:成人5μg/kg体重/日静脉滴注。儿童2μg/kg体重/日静脉滴注。
再生障碍性贫血:成人5μg/kg体重/日静脉滴注。先天性及原发性粒细胞减少:2μg/kg体重/日，静脉滴注。
5 使用注意事项
有药物过敏史，重度肝肾心肺功能障碍患者慎用本品。
【参考文献】
1 潘学田.中国药品实用手册.北京:石油工业出版社，2001，278.
2 郭志坚.MIMS中国药品手册.香港:敏思亚洲医讯出版公司，2000，42.
3 Related Articles.Links Platinum-etoposide Chemotherapy in elderly patients with small-cell lung cancer.J Clin，2005，23（3）:569-575.
4 Epub2004Dec3Retout Articles Links.Comparison of lenograstim and fligrastim effects on blood cell recovery after high-dose chemotherapy and autologous periphoral blood stem cell transplantation.J Cancer Res Clin Oncol，2005，131（3）:152-156.
5 Related Articles Links.Stingle-agent vinorelbine inpretreated breast cancer patients comparison of two different schedules.J Exp Clin Cancer Res，2004，23（2）:207-213.
（编辑秋 实）
作者单位:243000安徽省马鞍山市精神康复医院