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首页医源资料库在线期刊中华医学研究杂志2011年第11卷第2期

克霉唑抗真菌的药理及应用探讨

来源:中华医学研究杂志
摘要:【关键词】克霉唑抗真菌药理克霉唑属咪唑类广谱抗真菌药,与其结构和作用相类似还有酮康唑等,这类药物的抗真菌活性真正发现有临床使用价值是近几年。1其抗菌谱克霉唑抗菌谱较广,其中对巴西芽真菌和皮炎芽真菌的MIC为0。3作用机理本品作用于真菌细胞膜,阻止麦角固醇的合成,从而使细胞膜生成断裂,内容......

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【关键词】  克霉唑 抗真菌 药理

 克霉唑属咪唑类广谱抗真菌药,与其结构和作用相类似还有酮康唑等,这类药物的抗真菌活性真正发现有临床使用价值是近几年。

  1 其抗菌谱

  克霉唑抗菌谱较广,其中对巴西芽真菌和皮炎芽真菌的MIC为0.001~0.01mg/ml,对新型念珠菌和念珠菌属的MIC分别为1.0mg/ml和10.0mg/ml,对石膏样癣菌的MIC小于1 mg/ml。对新型隐球菌、粗球孢子菌和荚膜组织胞浆菌也有较好的抗菌作用。金黄色葡萄球菌、粪链球菌和阴道滴虫也对本品敏感。

  2 体内过程

  口服吸收良好,在体内分布较广。组织中浓度除眼球外均较血中浓度为高。本品在肝中代谢,大部分代谢产物自胆汁排出,少部分由肾脏排泄。其血浆的半衰期为3.5~5.5h,健康人和肾功能不良患者的血浆半衰期无太大差别。

  3 作用机理

  本品作用于真菌细胞膜,阻止麦角固醇的合成,从而使细胞膜生成断裂,内容物渗出导致真菌死亡。克霉唑的这一作用方式与多烯类有相似之处。

  4 不良反应

  部分患者服用克霉唑后有不同程度的胃肠道反应,临床表现为恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛性疼痛。有部分患者可能会出现头痛、头晕、失眠、皮疹和轻度抑郁等,偶见白细胞减少和转氨酶升高。

  本品对实验动物肝脏和肾上腺皮质有一定毒性,用药期间应观察尿中17-羟和17-酮,还应观察水盐代谢,以观察球状层功能损害和恢复情况。

  5 临床应用

  适用于治疗深部真菌感染,对隐球菌病、念珠菌病、荚膜组织胞浆菌病、藻菌病和曲菌病有较好的疗效。其中对念珠菌病疗效最佳,治愈率达87%以上。处理隐球菌脑膜炎、严重肺部感染和真菌性败血症应与AMB合用。对各种浅部真菌病,如体癣、手足癣、阴道念珠菌和阴道滴虫,口服并结合局部用药也可收到满意疗效。本品对头癣无效。

  6 用法、用量

  口服常用量30~50mg/(kg·d),严重感染可增加到60mg/(kg·d),分3次服用。疗程一般为2周至6个月或据病情而定,局部可用3%冷霜和溶液剂。口腔念珠菌感染可用锭剂,阴道感染可用栓剂或阴道片0.1g,每日1~2次。

  

作者: 卢德明作者单位:438400 湖北红安,红安县人民医院药 2013-2-26
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