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首页合作平台在线期刊中华实用医药杂志2005年第5卷第13期药物临床

浅谈红霉素的妙用

来源:INTERNET
摘要:红霉素系由链霉菌所产生的14元环大环内酯类抗生素,其制品有红霉素(碱)、红霉素的乳酸盐、葡萄糖酸盐、硬乙基琥珀酸酯、丙酸酯和十脂酸盐及二烷硫酸盐。红霉素不耐酸,可被胃酸分解,是一种碱性抗生素。它的大环内酯结构在酸性条件下不稳定,容易水解,红霉素在水中的溶解度很小,需要口服给药,若将红霉素与乳糖醛酸......

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  红霉素系由链霉菌所产生的14元环大环内酯类抗生素,其制品有红霉素(碱)、红霉素的乳酸盐、葡萄糖酸盐、硬乙基琥珀酸酯、丙酸酯和十脂酸盐及二烷硫酸盐。
   
  红霉素不耐酸,可被胃酸分解,是一种碱性抗生素。它主要抗G + 菌及某些G - 球菌、厌氧菌和军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、支原体等,抗菌谱较青霉素略广,对耐青霉素的金葡菌有高效,而且本类抗生素各药物之间有不完全交叉耐药性,在碱性环境下抗菌活性较强。它的大环内酯结构在酸性条件下不稳定,容易水解,红霉素在水中的溶解度很小,需要口服给药,若将红霉素与乳糖醛酸成盐后溶解度可大为提高,常用于静脉滴注给药。乳酸红霉素在盐水中,受盐析作用影响,可出现结晶,属于配伍禁忌,故常以5%或10%的葡萄糖加以稀释。然而,有些医护人员可能不清楚葡萄糖注射液限定的pH值为3.2~5.5,大多数基本上稳定在3.8~4.2左右,该pH值是红霉素较易水解降效的酸碱度范围,尤其是pH值小于4时,水解更加迅速。同时红霉素静滴过快易引起静脉炎和胃肠反应,较长的滴注时间可造成较多的药物水解,对疗效会有较大的影响。
   
  如果先将葡萄糖碱化至pH6再加入乳酸红霉素静滴,既可保证药物的稳定性和有效性,又可增强药物的治疗效果。在500ml葡萄糖注射液中加入5%碳酸氢钠0.5~1ml,即可达到这一目的,至于有人担心葡萄糖因pH大于5.5产生聚合反应而发黄,是对大输液生产时加温加压而言。这种变化在室温静滴的短时间内是不会出现的。
   
  红霉素的抗菌活性也直接与所接触环境的酸碱度有关,在pH值5.6~8.5范围内,每增加一个pH值,红霉素的抗菌活性可提高10倍。在碱性条件下红霉素的吸收率和组织穿透能力也都得到提高。碱化尿液后红霉素的抗菌作用可增强500倍,并能在具有酸性环境的前列腺中达到治疗浓度。红霉素在胃液中容易破坏并难以吸收,所以制成肠溶包衣片,使用时应整片吞服,不得嚼碎。一些碱性药物有提高红霉素吸收率和抗菌强度的作用,但碱性药物会破坏红霉素的肠溶包衣,故应避免同时服用。
    

 作者单位:735000甘肃酒泉,酒泉市人民医院东街分院

作者: 刘晓玲 李兰霞 杨录兴 2005-8-1
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