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缓释制剂亦称为长效制剂或延效制剂，是在规定的环境中,通过适当的制剂方法,延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。缓释制剂中的药物在体内缓慢地非恒速释药常为一级吸收过程。缓释制剂可减少给药次数，保持平稳而有效的血药浓度，降低药品对肠胃道的不良反应，从而提高病人的依从性，进一步提高疗效。本文从缓释制剂的特点出发，指出临床中错误的用药方法，总结正确使用方法。
1 缓释制剂的类型特点
1.1 内服缓释片剂
1.1.1 骨架型片剂 不同骨架材料与药物混合制成的骨架片,由于释药机制不同又可分为水溶性骨架片、肠溶性骨架片、不溶性骨架片。（1）水溶性骨架片指采用亲水性胶体物质,加入适当的缓释剂与药物混匀制片,当其在体液中吸水膨胀后,药物也可以随着高分子物质溶解逐渐释放出来。常用的亲水胶体物质有:CMC、HPMC、PVP等。（2）脂溶性骨架片以脂肪类、蜡类等物质为基质,药物分散其中,在消化道被消化液逐渐溶蚀释放的药物制剂。脂肪、蜡类等物质在此亦称阻滞剂或溶蚀性骨架。常用的溶蚀性骨架物质有硬脂酸、氢化植物油、硬脂酸丁脂、蔗糖单（双）硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。（3）不溶性骨架片即将药物分散于不溶性的骨架材料中,服用后在消化液中先对表面药物溶解,释放（速释部分）,后对骨架片进行渗透,进入无数的微孔之中,药物溶解,释放（缓释部分）。
1.1.2 包衣片 随着合成高分子材料的产生与发展,包衣方法在缓释口服制剂中的地位突出。目前主要分为糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、肠溶衣4种。（1）糖衣系指在片心之外包一层以蔗糖为主要包衣材料的衣层。糖衣是最早应用的包衣类型,目前国内外中西药片,丸剂广泛应用。包衣材料有糖浆、胶浆、滑石粉、白蜡等,包糖衣主要是为了矫正不良味道。（2）薄膜衣是指在片心之外包一层比较稳定的高分子聚合物衣膜。片剂包薄膜衣的作用在于保护片剂不受空气中湿气、氧气等作用。增加稳定性,并可掩盖不良气味,且比糖衣的负面影响小。包半薄膜衣,先包数层粉衣层,再按上法包薄膜衣。（3）肠溶衣指在37℃人工胃液中2h以内不崩解或溶解,洗净后在人工肠液中1h崩解或溶解,并释放出药物的包衣片。包肠溶衣的目的一方面是有些药物对胃刺激太大或易受胃液破坏,另一方面,只在肠道作用吸收的药物或需要其在肠道保持较久时间以延长作用的药物，将其包上肠溶衣,使它安全通过胃到肠内崩解或溶解而发挥疗效。
1.1.3 多层片 指由两层或多层组成的片剂。各层含不同药物,或各层药物相同而辅料不同。这类片剂有两种,一种上、下两层或多层;另一种是先将一种颗粒压成片心,再将一种颗粒包压在片心之外。形成片中有片的结构。制成多层的目的是:（1）避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化;（2）制成长效片剂,一层由速效颗粒制成,另一层由缓释颗粒制成如复方氨茶碱片;（3）改善片剂的外观。
1.1.4 胶囊剂 囊壳中由于填充物剂型不一样而有复合粒胶囊、片芯胶囊、缓释小丸胶囊、骨架型颗粒胶囊。缓释胶囊主要是将囊内的药物利用固体分散技术,用水不溶性高分子聚合物,肠溶性材料,脂质材料等为载体制成不同释放速度材料载体或包衣,制备缓释胶囊剂。固体分散技术是提高难性药物溶出度有效方法之一,以提高药物生物利用度目的。
1.2 外用缓释制剂
1.2.1 膜剂 膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型,临床很受欢迎,可用于口服、口腔、眼科、耳鼻喉科、创伤、烧伤、皮肤及妇科等,但随着TTS的不断发展,一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用,选用适当的成膜材料做辅料,可制成缓释膜剂。
1.2.2 注射剂 注射用缓释制剂分油溶液型和混悬型注射剂。其原理是基于较小药物的溶出速度可减少扩散速度而达到缓释目的。乳浊液型注射剂,指水不溶性液体药物如挥发油、脂肪油等在乳化剂和机械力的共同作用下分散在注射用水中制成的乳浊液,分散相微粒大小在1～10μm范围内,供静脉注射的乳剂,微粒应控制在1μm左右。混悬液型注射剂是对某些水难溶性药物或因在水溶液中不稳定而制成水溶性衍生物的药物;固体颗粒可定向分布的药物,或需要长效的药物,适宜制成水或油的混悬液。
1.2.3 微囊剂 微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物（囊膜材料）将药物包裹而成的一种新的剂型。
2 临床误用分析
临床医生常常把普通制剂与缓释制剂相混淆。有的根本不了解缓释制剂。有的医生把拜新同控释片医嘱成1天2次，因为其觉得1天1次不够；把二甲双胍缓释片开成1天2次。为了把缓释剂用于小儿甚至把不该掰开缓释剂掰开服，如美丰、头孢克洛缓释片。这样破坏剂型的做法会使后果无法预期。
3 正确使用方法
从缓释制剂的特点可以看出，缓释制剂可提供较理想的血药浓度，没有明显的“峰谷”现象，且能维持药效持久，由于减少某些药物的给药频度，故可减少药疗中差错事故的发生。所以应严格按说明书使用，除非有刻痕的、不能掰开服用，宜饭前服药，使药物的结构不受食物的影响。这样才能达到最佳疗效。
作者单位：322100 浙江东阳，东阳市人民医院药剂科