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【关键词】 莱菔硫烷
1915年，Frederick L. Hoffman写道：“基于越来越多的常规考虑，饮食和癌症之间有着直接的关系，这个观点已经被大大发展了。”百余年来，人们一直在寻找能够预防癌症和其他疾病的食物和药物。人们在椰菜和绿茶等植物中发现了显示有预防癌症功能的第一代化合物，接下来在芸薹属植物中也发现含有许多含硫化合物，据报道它们有抗癌和抗诱变活性。今天，预防癌症的药物发展集中在既防止出现肿瘤发病前的损害，又延迟或逆转它们转化为攻击性癌的过程。这导致发现了更多的天然和合成的有机含硫化合物,莱菔硫烷和奥替普拉便是两种有潜力并被研究中的化合物。
1 莱菔硫烷（sulforaphane,SFN）
最初，流行病学在对存在于十字花科水果和蔬菜中的活性物质的研究表明，它含有大量的含硫化合物，如异硫氰酸酯(R-NCS）和它们的硫代葡萄糖酸盐，还有些吲哚化合物，如吲哚-3-甲醇、3,3’-二吲哚基甲烷和吲哚-3-乙腈。这些化合物中的一部分在细胞环境和侵蚀性组织中可以诱导酶，这些酶又与引起代谢的药物有关。随着研究的发展，从硬花甘蓝提取出的莱菔硫烷，它是一个脂肪族isothiocyannate，研究表明它是二期药物代谢酶的主要诱导剂，有潜在的体内化学预防性质。莱菔硫烷也是细胞色素P450(CYP）2E1抑制剂，P450(CYP）2E1与许多基因毒性物质的激活有关。
研究表明，莱菔硫烷能在较低剂量范围内明显抑制人体膀胱癌细胞（T24）的生长；能够诱导人类结肠癌细胞（HT-29）的细胞增殖周期的停止，随后发生细胞凋亡；在抗乳腺癌的研究中发现，它通过干扰癌细胞分裂中的微管组装来抑制癌细胞的再生，同时还有抑制微管蛋白聚合的作用。
2 奥替普拉（Oltipraz）
奥替普拉与发现于十字花科蔬菜的ditholthiones相似。最初Rhone-Poulenc将其作为治疗血吸虫病的药，现在作为化学抑制剂已经通过二期临床试验。
在肝癌的化学预防活性上要归功于谷胱苷肽S-转移酶A1、A2和M1的诱导作用和AFB1的抑制作用及CYP1A2和3A4的抑制；Wattenberg 和Bueding 确定了在减小苯并芘引起的肺瘤和贲门窦肿瘤方面其有效性更好。在抑制由致癌性MNU而不是由133引起的肺癌方面奥替普拉也有效。这说明了奥替普拉在对抗三种类型的致癌物质，亚硝基化合物、烃基化物和多聚芳香碳氢化合物方面是有效的；1996年，Wargovich等发现奥替普拉是迷行小囊病灶抑制剂，这进一步增加了它作为结肠癌开始阶段化学抑制剂的潜力；奥替普拉是人类上皮细胞化验中最有活性的化合物之一。Elmore等用不致毒浓度的丙磺酸内酯来增加细胞增长并抑制分化。通过逆转丙磺酸内酯诱导的生物标识剂来检测丙磺酸内酯的活性，增加生长并抑制involucrin表达。从他们的数据得知，化验在动物身上的准确性可以达到90%。
1982年，有证据表明奥替普拉能增强宿主的解毒能力，这样细胞保护能力得到增强。后来的研究表明γ射线导致了肝GST和微粒体环氧化物水解酶的变化，而这些物质的水平可以被奥替普拉增强。GST水平的增强与其化学抑制作用有关。
Kim等近来发现奥替普拉也具有放射保护作用。用奥替普拉预处理2天［100mg/（kg·d）］后将小鼠暴露于射线中，能生存30天的小鼠从48%增加到91%。此点分析表明存活小鼠的mEHt mGSTA3 mRNA水平分别增加了90%和60%。在服用奥替普拉后，mRNA水平增加了120%。
莱菔硫烷和奥替普拉在癌症化学预防领域具有很好的开发前景。
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