点击显示 收起
【关键词】 前列舒乐软胶囊
前列舒乐软胶囊是由前列舒乐颗粒(标准编号：WS3-B-2394-97）经剂型改革而得，前列舒乐颗粒用于肾脾双虚，气滞血瘀，前列腺增生，慢性前列腺炎；面色白光白，神疲乏力，腰膝疲软无力，小腹坠胀，小便不爽，点滴不出，或尿频、尿急、尿道涩痛等症。原提取工艺为：以上五味，加水煮沸两次，第一次2h，第二次1.5h，合并一、二次煎液，滤过，浓缩至相对密度为1.4(80℃），用白糖为辅料，按1：3(浸膏:白糖）搅拌混合均匀，制成颗粒，干燥，制成180g，即得。原工艺设计合理，工艺简便，故前列舒乐软胶囊在保证工艺无质的改变前提下，细化工艺参数，对工艺进行优选。
1 处方量的确立
1.1 前列舒乐颗粒的处方 淫羊藿240g，黄芪120g，蒲黄90g，车前草120g，川牛膝30g。制成180g，用法用量：开水冲服，每次6g，每日3次。
1.2 前列舒乐软胶囊的处方 原前列舒乐颗粒的总药材量为600g，制成总量为180g，每次服用6g，故每次服用的生药量为20g；本品经剂型改革后，制成软胶囊剂，拟每次服用4粒，每次服用的生药量应与原剂型相同，即为20g，故每粒相当于生药量为5g，每个处方量1000粒相当于生药量为5000g，故本品的处方量确定为：
淫羊藿2000g， 黄芪1000g， 蒲黄750g， 车前草1000g， 川牛膝250g。
2 提取工艺研究
2.1 预试验 按处方比例，称取淫羊藿200g，黄芪100g，蒲黄75g，车前草100g，川牛膝25g，以10倍量水煎煮两次，第一次2h，第二次1.5h，滤过，合并滤液。
预试验结论：由于处方中含全草类药材较多，药材吸液量为（5000～3920）/500=2.16倍，吸液量较大，为提取完全，以溶剂倍量为考察因素，以加水8倍量、10倍量、12倍量作为工艺优选的三个水平；其他主要工艺参数提取溶剂、提取时间、提取次数原前列舒乐颗粒的工艺标准中制订了较为详尽的参数，即加水煎煮两次，第一次2h，第二次1.5h，故本次试验仍沿用其提取参数，不对提取溶剂、提取次数、提取时间另作考察。
2.2 试验方法 按处方比例，称取淫羊藿200g,黄芪100g,蒲黄75g,车前草100g,川牛膝25g，各取三份，分别加水煎煮两次，第一次2h，第二次1.5h，加水倍量分别为8倍量、10倍量、12倍量，滤过，各自合并滤液，减压浓缩（70～80℃，－0.08MPa），置500ml量瓶中，加水至刻度。
2.3 指标性成分的选择［1～3］ 处方中淫羊藿为主药，且含药量较大，其主要成分为淫羊藿苷等黄酮苷类成分，淫羊藿苷的含量测定方法报道较多，高效液相测定方法已较成熟，在《中国药典》2005年版一部淫羊藿药材项下，采用高效液相色谱法对淫羊藿苷的含量进行了测定，因此本品确定以淫羊藿苷的含量作为指标来优选水提取的最佳工艺参数。
2.4 试验结果 根据提取工艺设计的试验条件提取，以淫羊藿苷的含量为指标进行工艺优选，具体数据及结果见表1。表1 提取工艺试验结果由表1试验结果可知，加水10倍量与12倍量结果相近，均明显优于加水8倍量的提取效果，为节约能源，节省工时，选择加水10倍量。故提取工艺为：加10倍量水提取两次，每次2h。
2.5 验证试验 对水提取工艺进行了验证试验。取一倍处方量药材，各取两份，其中一份按以上所优选的工艺条件提取，即加10倍量水煎煮两次，第一次2h，第二次1.5h；另一份加水煎煮二次，第一次加10倍量水煎煮2h，第二次加8倍量水煎煮1.5h。分别测定两份煎煮液中淫羊藿苷的含量，具体结果见表2。 表2 验证试验结果表由表2试验结果可知，两种提取方法的提取液中淫羊藿苷的含量基本相近，提取率均较高，考虑到大生产时节约能源，本品最终选择水煎煮时加水倍量为：第一次加10倍量水，第二次加8倍量水。
3 浓缩与干燥工艺研究
3．1 浓缩方法 将水提取液采取减压浓缩(70～80℃，-0.08MPa），效率高，有效成分损失较少，浓缩至相对密度为1.10～1.15（60℃）。
3．2 干燥方法 在工业中常用的干燥工艺有常压干燥、减压干燥与喷雾干燥。试验通过对所得干燥物的性状、干燥时间进行考察，对常压干燥、减压干燥及喷雾干燥三种干燥方式进行了比较，优选干燥方法。试验结果见表3。
根据上述试验结果，确定喷雾干燥的效果较好，故将提取液浓缩至相对密度为1.10～1.15（60℃）后，进行喷雾干燥。试验对喷雾干燥的进风、出风温度进行了考察，试验结果见表4。表3 干燥方法的优选表4 喷雾干燥方法的考察 由表4试验结果可知，在喷雾干燥时控制进风温度在170～180℃，出风温度在90～100℃时，喷干的效果较好，故本品确定采用喷雾干燥时的条件为：进风温度在170～180℃，出风温度在90～100℃。
【参考文献】
1 阴健. 中药现代研究与临床应用. 北京:学苑出版社，1993，17.
2 国家药典委员会.中国药典，2005版（一部）.北京：化学工业出版社，2005.
3 陈发奎.常用中草药有效成分含量测定.北京：人民卫生出版社，1997，39.
（编辑：汪 洋）
作者单位：157011 黑龙江牡丹江，牡丹江灵泰药业股份有限公司