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【摘要】 拉呋替丁为第二代H2受体拮抗剂，可持续地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，对抗多种胃刺激因子引起的胃黏膜损伤。本品主要治疗胃溃疡和十二指肠溃疡，可改善急性胃炎、慢性胃炎急性恶变期的黏膜病变，安全、有效、持久，具有良好的市场前景。
【关键词】 拉呋替丁；临床应用
拉呋替丁为第二代H2受体拮抗剂，主要用于治疗消化性溃疡，本品可减少胃酸的基础分泌量，抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。由日本富士（ Fujirebio）公司和大鹏（Taiho）公司联合开发，具有独特的胃保护作用［1］。本品对H2受体的阻断作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。 本文就近年来拉呋替丁的研究进展做一介绍［2］。
1 药理作用
拉呋替丁能持续地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，对胃酸的抑制作用与法莫替丁和西咪替丁相比，作用更有效、更持久。本品还具有很强的黏膜保护作用，在低于抗胃酸分泌剂量下就可产生抗溃疡活性。而法莫替丁和西咪替丁只有在高于抗分泌剂量下才能发挥抗溃疡活性。动物实验中，本品可使胃黏膜损伤加速愈合，包括恢复变薄的胃黏膜厚度和减少的壁细胞数量，而法莫替丁和西咪替丁在产生相同程度的抗胃酸分泌作用的同时没有这些形态学作用。以奥美拉唑为代表的现有的质子泵抑制剂也无胃黏膜保护作用。另外，接受本品治疗后的复发率低。与法莫替丁和雷尼替丁在实验性胃溃疡愈合率相当的剂量下，三者的溃疡复发率分别为4%、40.9%和31.3%，本品与后二者差异有显著性。
2 临床作用
2.1 治疗消化性溃疡 临床试验中，采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照的临床研究。对不同中心进行区组随机分配，分为两组，一组为试验药拉呋替丁片，另一组为对照药法莫替丁片。本试验共入组患者207例，拉呋替丁组103例，法莫替丁组104例，全部患者均使用了研究药物并进行了至少一次安全性评价和有效性评价，202例被纳入PPS分析,其中拉呋替丁组102例，法莫替丁组100例，所有入组患者被纳入FAS分析与安全性分析数据集（SS）分析；试验中有5例患者脱落，脱落率为2.42%。无剔除病例。内镜检查溃疡愈合率：PPS人群中拉呋替丁组溃疡愈合率为85.1%,法莫替丁组溃疡愈合率为75%，两组溃疡治愈率差异无显著性（P>0.05）。总有效率：PPS人群中拉呋替丁组溃疡总有效率为93.1%,法莫替丁组溃疡总有效率为82%，两组总有效率差异有显著性（P<0.05）。
2.2 治疗急性胃炎 临床报道，在治疗急性胃炎时，服用本品10mg/次，2次/d，连续用药6天，结果治愈率为96.8%。机制：胃炎急性期胃黏膜充血、水肿、胃酸分泌过多等造成一系列临床刺激症状，应用拉呋替丁将H2受体阻断，减少胃酸分泌，控制和改善黏膜充血、水肿，使疼痛、恶心及呕吐症状消失。
2.3 在胃泌素瘤中的应用 胃泌素瘤好发于十二指肠和胰腺，亦可见于脾门、胃或肝脏，高胃泌素血症是诊断胃泌素瘤有价值的依据之一。大多数胃泌素瘤病人未刺激胃酸分泌超过18mmol/L。拉呋替丁是被证明治疗胃泌素瘤有效的H2受体阻断剂，可缓解症状、减少酸分泌和治疗溃疡。拉呋替丁经安全性评价，均未证明有致癌性、致突变性和致畸性。根据临床观察，本药不良反应甚微，少数患者有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻等症状。
3 结语
拉呋替丁作为新一代H2受体拮抗剂，是一种用药剂量小、起效快、疗效好、作用持久、安全可靠的药物。但治疗成本较低，所以有望成为治疗消化性溃疡和急慢性胃炎的首选药物之一，在市场上具有较大的经济效益和社会效益。
【参考文献】
1 陶峰.拉呋替丁的合成.中国医药工业杂志,2004,35（7）:393-395.
2 吕焕菊，马婧.法莫替丁的临床应用.中国冶金医药工业杂志,2006,23 （2）:155-156.
（编辑：余 强）
作者单位：225321 江苏泰州,扬子江药业集团有限公司