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【摘要】 本文检索大量国内外文献，并进行分析、整理和归纳，综述了毛冬青的化学成分和药理作用研究及临床应用。
【关键词】 毛冬青;化学成分;药理作用
药用植物毛冬青是冬青科冬青属植物毛冬青(Ilex pubescens Hook et Am)的干燥根[1]，是我国南方常用的中药材，具有活血通脉、消肿止痛、清热解毒之功效，临床上广泛应用于治疗冠心病、心绞痛和脉管炎等，具有良好的疗效。
1 化学成分
毛冬青含有多种化学成分，目前报道的有三萜及其皂苷类、木质素类、黄酮类、酚酸类和糖类等化合物，其中三萜及其皂苷类是其主要活性成分。尹文清等[2]从广西产毛冬青分离得到14个化合物，确定为毛冬青皂苷B1、毛冬青皂苷B2、毛冬青皂苷B3、毛冬青皂苷A1、毛冬青皂苷O、丁香脂素-4'-O-β-D-葡萄糖苷、丁香脂素-4，4'-二-O-β-D-葡萄糖苷、毛冬青三萜A、对羟基苯乙醇，首次从毛冬青中分离到对二苯酚、伞形花内酯、β-谷甾醇、豆甾醇、胡萝卜苷。他们又从毛冬青中分离得到酚性成分5-O-咖啡酰基-奎宁酸、原儿茶醛、1-羟基松脂醇1-β-D-葡萄糖苷[3]。Jiang等[4]从毛冬青根中分离得到显著抑制血小板聚集活性成分的酚性化合物PubescenosideA1和PubescenosideA2。冯峰等[5]首次在毛冬青中发现新化合物3-O-β-D-吡喃木糖-3β,19α,24-三羟基取代齐墩果酸-28-β-D-吡喃葡萄糖酯苷，首次从冬青属植物中分离得到丁香脂素-4- O-β-D-葡萄糖苷，并首次从该植物中分离得到广玉兰赖宁苷C。杨鑫等[6]从毛冬青的70%乙醇提取物中分离得到了7个环烯醚萜苷类化合物，经理化常数测定和波谱解析分别鉴定为oleoacteoside、木犀榄苷-11-甲酯、(R)-β-羟基橄榄苦苷、(8 Z)-ligstroside、(8 E)-女贞子苷、2′-(3′,4′-二羟基苯基)乙基-(6'-O-木犀榄苷-11-甲酯)- β-D-吡喃葡萄糖苷。他们又从毛冬青的70%乙醇提取物中分离得到了6个木质素苷类化合物分别为(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 4- O-β-D-glucopyranoside，(-)-olivil-4′- O-β-D- glucopyranoside，(7S,8R)-dehydrodiconiferyl alcohol 4- O-β-D-glucopyranoside，(+)-cyclo-olivil 6- O-β-D- glucopyranoside，(+)-medioresinol di- O-β-D-glucopyranoside，(+)-pinoresinol-4,4′- O-bisglucopyranoside[7]。
2 药理作用
研究张芳林等[9]通过大鼠及家兔试验表明，毛冬青酸具有抗动脉、静脉血栓的作用，能提高血浆优球蛋白溶解活性，能抑制ADP、胶原诱导的血小板聚集，能提高动脉壁PGI2和血小板内cAMP的含量。盛建龙等[9]通过观察毛冬青甲素对实验兔颈动脉球囊损伤后血栓素A2(TXA2)与前列环素血浆浓度变化及对颈动脉壁增生的影响，发现毛冬青甲素可使TXA2降低、PGI2升高并可阻止TXA2诱导动脉内膜增厚。另有研究显示毛冬青甲素能抑制vWF(von Willebrand factor)的结合和vWF介导的血小板激活的高切变率的聚集反应[10]。盛怀龙等[11]研究结果表明，毛冬青提取物可减轻脑缺血再灌注损伤后的脑组织水肿，提高SOD活性，降低MDA含量，减轻自由基反应造成的脑组织损害，对缺血脑组织具有明显的保护作用。 冯鹰等[12]通过建立小鼠FLV感染模型，以抗逆转录病毒药物AZT为对照，使用毛冬青对该模型脾大症进行治疗，结果发现毛冬青具有治疗FLV所致小鼠脾大症的作用，其机制可能在于其具有一定的抗逆转录病毒及调节机体免疫状态的作用。 有体外生理活性试验研究表明，毛冬青三萜类化合物具有抗寄生虫活性和溶血活性。而且28位游离羧基的五环乌苏烷型三萜类化合物具有很好的抑制锥体虫活性[13]。吴少雄[14]通过对动物肿瘤放射增敏研究中发现，毛冬青注射液对S-180有一定的放疗增敏作用，作用机制可能是毛冬青具有扩张外周血管，抑制血小板聚集作用，通过增加血流量、降低血粘度，改善瘤床血供，提高肿瘤局部血氧含量，从而增加肿瘤组织的放疗敏感性。3 临床应用糖尿病足是糖尿病下肢血管严重病变的临床表现，黄金莲等[15]使用毛冬青煎剂外洗浸泡糖尿病足，取得了一定的疗效，其原理在于毛冬青具有活血通脉、消肿止痛、清热解毒的功效，有扩张血管、促进血液循环的作用，并对已感染的创面有一定的抗炎消炎作用，局部浸泡可去除坏死组织及脓性分泌物，既止痛又去腐生肌。有人使用毛冬青汤预防髋关节置换手术后深静脉血栓形成，将95例髋关节置换术患者随机分为治疗组50例，对照组45例。治疗组服用毛冬青汤，对照组服用阿司匹林，结果发现治疗组发生深静脉血栓3例;对照组发生深静脉栓11例，两组比较差异有显著性，毛冬青汤预防髋关节置换手术后深静脉血栓形成疗效显著[16]。 良性前列腺增生(BPH)是以排尿困难为主要临床特点的中老年男性常见疾病，有人运用毛冬青注射液经会阴部直接注射到前列腺包膜下，治疗BPH 136例，取得满意疗效[17]。105例血透患者血管通路血栓形成闭塞，将其分为实验组和对照组。实验组55例，采用毛冬青根煎剂浓液+保温方法热湿敷治疗。对照组50例，采用50%硫酸镁治疗。结果显示实验组治疗效果优于对照组(P>0.01)。采用毛冬青浓液+保温方法的热湿敷防治血透患者血管通路血栓形成闭塞的方法简便、经济、有效，值得临床推广使用[18]。此外毛冬青和葛根配伍加用地鳖虫、穿山甲等对缺血性脑血管病患者，能显著促进瘫痪肢体活动功能恢复和改善[19]。毛冬青与败酱草配伍可用于妇科疾病盆腔炎性包块的治疗[20]。综上所述，毛冬青化学成分的分离鉴定工作取得很大的进展，它的主要药理作用有抗动、静脉血栓，扩张外周血管，抑制血小板聚集，调节机体免疫状态的作用等，目前已在临床得到了广泛的应用，并取得了一定的疗效。随着对毛冬青的化学成分和药理作用研究的深入开展，其临床应用将会得到更进一步发展和评价。
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