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阿齐霉素的临床疗效及安全性

来源:中华医药杂志
摘要:【摘要】通过研究近年来有关阿齐霉素的文献资料,表明阿齐霉素在治疗细菌性和非细菌性感染方面有较好的疗效和安全性。阿齐霉素抗菌谱广,临床应用时间短,耐药菌株少,适合于呼吸系统和皮肤软组织细菌性感染。阿齐霉素对肺炎支原体(MP)、解脲支原体(CT)、沙眼衣原体(UU)、幽门螺杆菌(Hp)等引起的感染疗效也很好......

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  【摘要】  通过研究近年来有关阿齐霉素的文献资料,表明阿齐霉素在治疗细菌性和非细菌性感染方面有较好的疗效和安全性。阿齐霉素抗菌谱广,临床应用时间短,耐药菌株少,适合于呼吸系统和皮肤软组织细菌性感染。阿齐霉素对肺炎支原体(MP)、解脲支原体(CT)、沙眼衣原体(UU)、幽门螺杆菌(Hp)等引起的感染疗效也很好。研究资料表明,阿齐霉素疗效确切,安全性高,值得推广应用。    

  【关键词】  阿齐霉素;临床疗效;安全性

  【Abstract】 By refer to recently document of azithromycin,indicate azithromycin is an effective and safe antibiotics for the treatment of bacterial and nonbacterial infections.Azithoromycin is a broad-spectrum antibiotic and have a lower resistance.so azithromycin is a superior antibiotics for treatment of respiratory and urinary-tract infections.Azithromycin can treat of MP,CT,UU and Hp infections effectivly.Azithromycin is an effective and safe drug.It is worth spreading.   

  【Key words】 azithoromycin;clinical efficacy;safety      

  阿齐霉素(azithromycin)是红霉素在内酯环的9位上引入-NCH 3 而成,是一种新的大环内酯类抗生素,在人体组织中可保持高而持久的药物浓度 [1] ;具有广泛的抗菌谱,包括对革兰阳性菌及某些阴性菌(如流感嗜血杆菌、卡他布兰汉菌、军团杆菌)、胞内菌(如沙眼衣原体、肺炎支原体)、厌氧菌(如脆弱类杆菌)等均有良好的抗菌作用 [2] 。

  1 作用机制    

  阿齐霉素的作用机制与红霉素相似:主要是通过与细菌50S核糖体亚单位结合,阻断肽的移位来阻止细菌多肽的合成而发挥其抗菌作用 [3] 。

  2 药动学特点    

  阿齐霉素具有独特的药动学特点,口服吸收迅速,生物利用度约为40%,吸收后广泛分布到机体各组织,特别是肺、支气管黏膜上皮及痰液中占的比例较大。在宿主吞噬细胞及其它细胞内迅速达到高浓度,可比细胞外高出300倍,其体内消除半衰期为41h,血浆半衰期为46h,组织半衰期为48~72h [4] 。

  3 临床疗效   

  3.1 用于呼吸道感染   

  3.1.1 阿齐霉素用于呼吸道细菌性感染,痊愈率为62.2%,有效率为89.2%,细菌清除率为80.0% [5] ,各项指标均明显优于红霉素。阿齐霉素临床应用时间较短,耐药菌株少,非常适合于呼吸道细菌性感染。   

  3.1.2 肺炎支原体(MP)肺炎 肺炎支原体肺炎是儿童呼吸道感染重要病原体之一,采用阿齐霉素序贯疗法治疗肺炎支原体肺炎具有快速、高效、方便等优点。抗生素序贯治疗肺炎是指静脉给抗生素2~3天后,一旦临床症状和体征明显好转,改为口服抗生素 [6] 。也有采用阿齐霉素联合胸腺肽治疗肺炎支原体肺炎的疗法,治愈率高,复发减少,提示联合用药有明显优越性 [7] 。   

  3.1.3 儿童百日咳 贺凯采用阿齐霉素与红霉素对照治疗百日咳,治愈率均为100%,但阿齐霉素组不良反应轻,与红霉素比较差异有显著性。阿齐霉素治疗百日咳,有疗效好、疗程短、费用低廉、消化道症状少等特点 [8] 。

  3.2 皮肤、软组织感染   

  3.2.1 非淋球菌性尿道炎 由解脲支原体、沙眼衣原体感染而引起的非淋球菌性尿道炎,近年来发病率很高。传统的治疗方法是应用红霉素,但消化道反应难以忍受,且给药时间长 [9] ,用阿齐霉素来治疗支原体、衣原体引起的非淋球菌性尿道炎,68例中有效率达97.1% [10] ,且每日仅需服药一次,药物不良反应轻,病人顺应性高。阿齐霉素是一种较好的治疗非淋球菌性尿道炎的药物。WHO1995年把阿齐霉素定为性病管理策略的首选药物。   

  3.2.2 淋球菌性尿道炎 阿齐霉素对性传播疾病的最常见病原菌淋球菌的抗菌活性增强,临床治愈率用细菌消除率报道在90%以上 [11] ,对照传统治疗淋病药物头孢三嗪,阿齐霉素疗效同样确切,见效快,副作用低 [12] 。   

  3.2.3 早期梅毒 杨立刚等 [13] 对14例早期梅毒患者使用阿齐霉素500mg,1次/d,连续10天空腹口服治疗,在安全治疗时进行临床检查,完成治疗3个月、6个月后进行临床及血清学检查,证明:阿齐霉素对早期梅毒有良好效果。3.3 用于幽门螺杆菌(Hp)感染 Hp感染目前被公认是与许多胃肠疾病有关的重要致病因子之一,阿齐霉素1次口服500mg剂量后,可在胃组织中持续抗Hp有效浓度5天以上。郭玉庆等 [14] 经研究认为阿齐霉素每天500mg×3天联合奥美拉唑40mg×2周及阿莫西林每天1.5g×1周的三联疗法,不仅具有抗Hp根除率高、耐受性好,副作用少及疗程短的特点,而且远期疗效也较佳,值得推广应用。   

  3.4 用于军团菌 军团菌是军团杆菌引起的,它实际上是一种细胞内致病原,要求所用抗生素类药物除对军团杆菌有较高治疗性外,不仅在感染组织中达到有效浓度,而且必须渗入细胞内,在病原体复制部位将其根除,阿齐霉素则能满足上述要求,因而成为治疗军团菌的理想药物 [4] 。   

  3.5 小儿细菌性痢疾 细菌性痢疾是常见的感染性肠道疾病。它由痢疾杆菌侵入结肠黏膜和黏膜下层并在其中大量生长复发引起。痢疾杆菌对常用药物耐药性很高,对氨苄青霉素、复方新诺明、四环素的耐药已超过85% [15] ,阿齐霉素治疗细菌性痢疾总有效率93.33% [16] ,且副作用少。阿齐霉素治疗细菌性痢疾安全有效。   

  3.6 儿童恙虫病 恙虫病是由恙虫病立克次体引起的自然疫源性疾病,氯霉素是最有效的抗生素,但氯霉素主要不良反应是对血液系统的影响,可引起骨髓造血功能抑制和再生障碍性贫血。魏明香等采用阿齐霉素治疗恙虫病,有效率为91.2% [17] ,与氯霉素无显著差异,但其副作用少,故可认为阿齐霉素可替代氯霉素作为治疗恙虫病的首选药。

  4 安全性    

  阿齐霉素耐受性良好,不良反应发生率约为12%,消化道反应约9.6%;神经系统反应1.3%;皮疹<1%;ALT和AST升高分别为1.7%和1.5% [18] 。   

  高允生等 [19] 对乳糖酸阿齐霉素的急性毒性进行评价,小鼠静脉注射(iv)和腹腔注射的半数致死量(LD 50 )分别为632.15mg/kg和1371.06mg/kg,95%可信限分别为575.00~689.33mg/kg和1239.64~1502.48mg/kg。静脉注射乳糖酸 阿齐霉素对金葡球菌和溶血性链球菌感染小鼠的治疗指数分别为54.97和142.38,表明阿齐霉素静脉注射给药对感染小鼠是安全有效的。   

  朱玉云等 [20] 采用给小鼠灌胃和腹腔注射的半数致死量(LD 50 )分别为3273.4mg/kg和748.2mg/kg,分别相当于人临床常用量(3.6~7.2mg/kg)的455~909倍和104~208倍,表明阿齐霉素按临床常用剂量给药是安全的。    

  5 结论    

  通过分析可知,阿齐霉素治疗敏感菌所致感染疗效确切,不良反应少且轻微。由于耐药菌株少,安全有效,所以临床应用日益广泛。

  【参考文献】    

  1 王佩,李玉珍.新大环内酯类抗生素-阿齐霉素.中国新药杂志,1996,(3):181.   

  2 Schenlang JJ,Ballow CH.Tissue-directed pharmacokinetics.Am JMed,1991,91(3A):5.   

  3 Peters DH,Feiedel HA,Mctavish D.Autltrmtycm:a riview of its antimi-crobid activity,Pharmacokinetic properties and clinical efficacy.Drugs,1992,44:750.   

  4 刑丽梅,陈碧霞,刑孔庚.阿齐霉素的药动学特性及临床疗效比较.数理医药学杂志,2002,15(1):52.   

  5 贾金广,王慧君.阿齐霉素治疗呼吸道感染37例.郑州大学学报(医学版),2002,37(1):107.   

  6 齐烨.阿齐霉素序贯治疗中重度肺炎支原体肺炎疗效观察.实用儿科临床杂志,2003,18(10):847.   

  7 白兰芝,李勇,刘丽平.阿齐霉素联合胸腺肽治疗肺炎支原体肺炎100例临床观察.新乡医学院学报,2004,21(4):298-299.8 贺凯.阿齐霉素与红霉素治疗儿童百日咳临床疗效比较.儿科药学杂志,2002,10(3):45.   

  9 郑荣明.阿齐霉素治疗非淋球菌性尿道炎68例.中国综合临床,2002,18(6):559.   

  10 罗绍淼,李宝花.阿齐霉素治疗泌尿生殖道衣原体及支原体感染.贵州医药,2001,25(1):51-52.   

  11 王明贵,张婴元.新大环内酯类抗生素-阿齐霉素.新药与临床,1997,16(1):38-40.   

  12 程伟忠.阿齐霉素治疗急性淋球菌性尿道炎疗效观察.浙江创伤外科,2001,6(4):262.  

  13 杨立刚,张锡宝,钟山.阿齐霉素对早期梅毒的治疗效果.中国热带医学,2004,4(5):771-772.   

  14 郭玉庆,吴茂成,董临江,等.阿齐霉素三联疗法1周疗程与2周疗程治疗Hp感染的疗效观察.海南医学院学报,2004,10(3):151-153.   

  15 宫边华,吴升华.小儿传染病学.北京:人民卫生出版社,2002,32-833. 

  16 姜武林,魏亚新.阿齐霉素治疗小儿细菌性痢疾30例临床分析.福建医药杂志,2004,26(3):149-150.   

  17 魏明香,林世江,颜荣,等.阿齐霉素与氯霉素治疗儿童恙虫病疗效比较.实用儿科临床杂志,2004,19(1):66.   

  18 陈新谦,金有豫.新编药物学,第14版.北京:人民卫生出版社,1997,81.  

  19 高允生,朱玉云,赵晓民,等.乳糖酸阿齐霉素对小鼠的急性毒性研究.泰山医学院学报,2002,23(2):96-97.   

  20 朱玉云,赵霞,唐文洁,等.富马酸阿齐霉素对小鼠的急性毒性研究.泰山医学院学报,2001,22(1):8-9.    

  作者单位:300481天津,北京市监狱管理局清河医院

  (编辑:一 坤)

作者: 于福灵 2006-8-19
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