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由肿瘤学院寿成超教授等人申报的国家发明专利“作为VEGF受体KDR拮抗剂的肽”日前已获国家知识产权局授权,专利号为ZL 01 1 42203.3。
VEGF,即血管内皮细胞生长因子,在肿瘤的发生发展中起重要作用,许多肿瘤伴随有VEGF的高表达,以VEGF为靶点的抗肿瘤治疗研究是近十余年来的研究热点,第一个抗VEGF 抗体药物Avastin已成功用于临床。
寿成超教授实验室在国内较早开展了以VEGF为靶点的抗肿瘤血管生成研究,并在国际上较早发现肿瘤细胞既能分泌VEGF,同时也能表达VEGF受体、VEGF能直接刺激肿瘤细胞增殖的现象,提示VEGF既能通过促进血管生成,同时也能直接作用于肿瘤细胞的不同途径促进肿瘤生长(《Biochem. Biophysi. Res. Com》286,505-512,2001)。为了阻断VEGF的作用,寿成超教授课题组克隆并表达了VEGF受体KDR,然后用KDR筛选肽库,最终获得了能竞争抑制VEGF与受体KDR结合的小肽,体内外实验结果显示出该小肽具有一定的潜在应用前景(《J. Biol. Chem.》227, 43137-43142, 2002)。
该工作曾先后受到北京市科委及国家863项目的资助。寿成超教授说:现有的实验结果是很初步的,已获得的KDR拮抗肽能否最终成为新的抗肿瘤药物,决定于其抗肿瘤的有效性及毒副作用等诸多因素,在进入临床试验前也仍有许多工作要做。