叶酸受体是潜在的叶酸拮抗剂以抑制类风湿性关节炎患者滑膜组织中巨噬细胞功能

SOURCE:Arthritis & Rheumatism 近期发表在《Arthritis & Rheumatism》上的一篇文章报道，RA患者滑膜组织巨噬细胞高表达叶酸受体，可以成为具有高亲和力的叶酸受体拮抗剂选择性干预治疗治疗的靶点。

该研究旨在分析类风湿性关节患者（rheumatoid arthritis，RA）滑膜组织和循环血中叶酸受体的表达，以及鉴定能否作为选择性叶酸拮抗剂。研究人员应用免疫组化和计算机数字成像分析系统分析来自上述样本中免疫活性细胞叶酸受体的表达，并分析了叶酸受体的mRNA表达水平，用3H叶酸分析受体的亲和力，以及分析了受体-配体的中和效应。结果显示，RA患者滑膜组织中巨噬细胞叶酸受体成高水平表达，T细胞和来自正常组织受体表达较低，从10个备选的叶酸拮抗剂中发现有4个与受体亲和力高，比环磷酰胺的亲和力大20-77倍，其中胸腺嘧啶合成抑制剂 BCG 945 显示选择性抑制转染叶酸受体的细胞增殖。因此，研究人员认为RA患者高表达叶酸受体可以成为具有高亲和力的叶酸受体拮抗剂选择性干预治疗治疗的靶点，其中胸腺嘧啶合成抑制剂 BCG 945 有望成为代表药物。