来自Baylor医学院的研究者在最新一期的PLoS One上发表研究性文章,标题为:Chemical Probes that Competitively and Selectively Inhibit Stat3 Activation,据文章介绍一种小分子化学物质具有阻断癌基因Stat3的功能。这一研究成果对
乳腺癌以及其他
癌症的治疗具有指导意义。
Stat3是一个癌症基因,很多癌症患者Stat3基因的被激活直接导致癌症发生,研究人员希望能找到一种可以阻断癌基因Stat3的化学探针,他们对920,000种药物样小分子物质进行筛选,主要针对Stat3 SH2区域。SH2区域是Stat3的活性区域,在大部分的癌症患者中它具有促进恶性癌发生的功能,并能促进癌细胞转移。
通过大量的药物筛选实验,他们发现有6种小分子具有阻断Stat3的活性,其中一种名为188的小分子物质具有最强的活性。另外还有3种小分子具有诱导癌细胞系凋亡的功能。
研究者希望进行第二代药物的研究,希望能找出具有更强阻断Stat3的药物小分子。该研究受美国国立癌症研究所资助。
(生物通 小茜)
作者:
2009-3-13