1.6二磷酸酶果糖抑制剂可能对2型糖尿病人有效

2005年05月25日 （医业网） 3 MB06322，一种选择性1、6二磷酸酶果糖抑制剂(FBPase)，降低了2型糖尿病大鼠模型的血浆葡萄糖水平，据5月31日《国立科学院院刊》（PNAS 2005;102:7970-7975）上的一项报告。

“我们的这一方法设计来通过直接和特异性抑制过多生成通路――主要是糖原异生通路――来减少肝生成葡萄糖的数量”，美国圣地亚哥Metabasis Therapeutics公司的埃利隆（Mark D. Erion）告诉路透社记者，“显然，这种方法是否最终能被证明安全、有效还有待进行许多工作”。

他和同事研究了MB06322（也称为CS-917）对Zucker肥胖的2型大鼠模型基础和餐后血糖水平的影响。他们报告，MB06322在浓度为1mmol时完全抑制了人肝细胞中葡萄糖的生成。轻度或重度肥胖糖尿病大鼠口服MB06322有剂量依赖性的葡萄糖降低，用药后2.5-5小时达最大效用。约3/4的年老大鼠MB06322治疗也增加了血乳酸水平。

“两项Iia期研究初步证实了它对人类的效果”，埃利隆说，“两个研究都表明2型糖尿病人口服MB06322血浆葡萄糖显著减少，另外，加上早期对志愿者的研究，表明MB06322的耐受性也很好”。“但是，3月份我们公布了I期药物相互影响研究（它联用了MB06322和糖尿病人常用药二甲双胍）中观察到的2个乳酸酸中毒病例”，他补充，“这些结果导致中止了两项新开始的II期研究，这样Metabasis和Sankyo公司可以评估有关项目并决定MB06322的未来。如今检查还在进行之中”。