中国科学家发现抑制慢性疼痛的镇痛新靶点

    小到牙疼、头痛，大到糖尿病疼痛、肿瘤癌症疼痛等，让患者痛苦不堪。未来，这样的慢性疼痛或将被终结。

上海交通大学王永祥教授近日宣布，首次发现脊髓GLP-1受体激动剂可有效缓解多种慢性疼痛。该受体成为治疗慢性疼痛新的潜在性靶点分子，对肿瘤癌症等疼痛抑制率可以达到60%—90%。该成果发表在近期出版的国际神经科学权威性杂志《神经科学杂志》上。

    神奇GLP-1即“小G”的镇痛效果是科研人员在糖尿病治疗中偶然发现的。“小G”学名为胰高血糖素样肽—1（GLP-1）。王永祥团队将癌细胞植入大鼠胫骨建立骨癌疼痛模型，“随后，我们的研究人员为大鼠注射了‘小G’激动剂。实验发现，‘小G’实现了长期持久和可逆地阻断了骨癌引起的机械性疼痛，最大抑制率约为60%”。实验结果还发现，“小G”同样在神经源性疼痛和糖尿病疼痛中起到显著镇痛作用，最大抑制率约为90％。

    王永祥介绍，神奇“小G”要发挥解痛镇痛作用，还需要脊髓中与疼痛相关的小胶质细胞即“小胶”来帮忙。团队通过实验发现，“小G”激动剂能够刺激“小胶”产生一种物质叫“内啡肽”，而“内啡肽”则能刺激神经元产生镇痛作用。“通俗来说，‘小G’的镇痛过程也就类似于玩‘多米诺骨牌’，起点和终点都是疼痛”。王永祥介绍，这个过程就是王永祥团队所揭示的治疗慢性疼痛的新靶点和通路。该团队还发现，神奇“小G”激动剂的镇痛作用，不会产生药物的“耐受”性，而且还能与最常用的镇痛药物合用，可以长期给药。