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PNAS:改变肽链结构可活化胰岛素

来源:EurekAlert!
摘要:科学家发现了一种让胰岛素活化必需的关键结构变化,这可能带来改良的糖尿病疗法。胰岛素由AB两个肽链组成,由分子内键将其稳定。AndrzejBrzozowski及其同事设计并分析了具有高度活性的胰岛素相似体的结构,从而确定这种激素在它的受体上的活化形态的准确结构,这在很大程度上是未知的。这组科学家发现,缩短这种蛋白质B链......

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科学家发现了一种让胰岛素活化必需的关键结构变化,这可能带来改良的糖尿病疗法。胰岛素调控血糖浓度,而且对脂肪和蛋白质代谢具有广泛影响;这种小激素的浓度减少或细胞对其存在的不敏感通常会导致糖尿病——全球将近3%的人口受该病的影响。胰岛素由AB两个肽链组成,由分子内键将其稳定。

Andrzej  Brzozowski及其同事设计并分析了具有高度活性的胰岛素相似体的结构,从而确定这种激素在它的受体上的活化形态的准确结构,这在很大程度上是未知的。这组科学家发现,  缩短这种蛋白质B链上的一种蛋白质残基会导致胰岛素从活化转向不活化。这组科学家报告说,这种蛋白质改变带来的构象变化显示了去掉的氨基酸涉及了胰岛素与其受体的结合。这组作者说,这些氨基酸可能为实验方法提供结构细节,从而设计出有效治疗糖尿病的配合物。
作者: 2010-1-27
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