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New anticoagulant with an "on-off" switch
人们对采用RNA 适体技术的新型抗凝药物在克服目前抗凝药物方面的众多限制基于厚望，该药物有选择性、起效更快，容易调整剂量并且抗凝可以完全被其拮抗剂逆转。
Christopher Dyke (Alaska Heart Institute, Anchorage)在最近AHA 2006大会上发表了首个新型抗凝药物IXa因子抑制复合物人体研究结果，该结果也将发表在2006年11月13日循环电子版上。
瞄准小分子的技术
在访谈中主要作者Richard Becker (Duke University, Durham, NC)说该技术不仅仅能用于抗凝药物，也可以用在多种疾病的药物中，“借助该新技术我们可以作用于任何的小分子或蛋白质，因此该核苷酸技术和特异性解毒药可以用于多种疾病的治疗，包括癌症、感染和风湿病。我们选择IXa因子作为靶点，但是我们也能研制出作用于癌症细胞或多种病原的RNA 适体。”
Becker说该技术优势在于附属寡核苷酸也能使该复合物失活，从而中和其活性。IX抑制剂(RB006)和其适体(RB007)是该技术研制的首个人类中试验的药物，也被称为REG1 抗凝系统。
目前抗凝药物的缺陷－出血
Dyke等在循环的文章中指出出血是目前抗凝药物常见的副作用，作者认为出血作为的有效抗凝而被接受的副作用并不应包含在目前的实践中，因为出血对患者预后有重大的影响。因此需要开发出更为安全的抗凝药物，他们指出理想的抗凝药物应有更快的起效时间，以及可以预测的量效药物动力学，从而不用常规监测，也应有更好的生物选择性，作用也可以被逆转。
研究者指出RB006是直接的IXa因子抑制剂，和凝血因子IXa有高度的亲合力和特异性,RB006是RNA 适体形成，有较长的作用时间。该药物通过选择性阻断VIIIa/IXa－催化转变X因子激活而发挥抗凝活性，X因子激活是凝血过程的重要步骤。临床前研究表明RB006 在静脉推注后能有持久的全身抗凝和抗栓活性，而RB007在静推后能快速中和RB006的活性。
在该剂量增量临床研究中共85例健康志愿者随机分为药物组和对照组，结果表明两组的血红蛋白、血小板、肌酐和肝功能无显著差异，RB006也没有显著的出血，总的来说两组都有良好的耐受性。一个严重的不良事件是短暂脑血管病发作，发生在使用低中剂量RB006的一个志愿者，但症状迅速缓解，无后遗症，神经科检查和脑CT 没有发现异常，可以排除脑出血。注射药物后APTT测定发现有可预测的药物动力学反应，拮抗剂可以快速逆转药物的抗凝活性，在1-5分钟把APTT控制在正常范围。
一个新的领域
Dyke说，“REG-1采用靶点特异性寡核苷酸适体进入了一个直接、选择性和活性可逆凝血的新时代，该新型药物是一个可逆抗凝系统，通过选择性抑制凝血过程中的关键部位产生快速、有效抗凝活性，在应用期间保持稳定的凝血，且不增加出血危险，具有很好的安全性。”。该抗凝药物是一个“分子开关”控制的抗凝系统。
作者指出目前的研究为在稳定性冠状动脉疾病患者中开展的1b期临床试验打下了基础，“2期临床试验将会确定其理想药物剂量，改善我们对REG1抗凝系统的安全性、有效性的认识。”