国内外大量研究表明，利用抗血管生成治疗方法的最大潜力在于克服了
肿瘤治疗中最棘手的问题：耐药性，
临床应用还发现，此类药物毒副作用明显低于其它化学治疗药物。
在我国，也有相应产品上市，即内皮抑素（为内源性血管生成抑
制剂，是基质蛋白—胶原ⅩⅧ的内部的片断），商品名为“恩度”，用于治疗非小细胞
肺癌，临床应用发现有一定疗效。但因为是大肠杆菌表达的基因工程产品，产物需要进行体外复性后才具有活性，此项工艺难于控制，成本较高，还会影响到产物的活性发挥。因此，发现新的血管生成抑制剂、使其靶点明确并且效果显著、制备简单、质量可控，具有重要意义。
本研究从2004年开始设计新型血管生成抑制剂系列突变体，希望筛选得到体内靶点明确、制备工艺简单的多肽，通过大量的试验，获得了HM-3，为18个氨基酸的合成多肽。国内外文献检索查新表明HM-3是新的氨基酸序列，已经获得国家发明专利，可以开发成一类抗肿瘤药物。研究发现，其特点如下：HM-3在体内具有明确的作用靶点，作用机理明确；HM-3具有肿瘤靶向作用，能够特异性结合到肿瘤内皮细胞，相应减少了用量和潜在的毒副作用；同剂量下，其体内抗肿瘤活性大大提高，在3毫克/公斤用量下，其动物体内抑瘤率达到60%-70%，相当于10毫克/公斤用量下紫杉醇的作用效果；HM-3能够抑制
肝癌、胃癌、肺癌;HM-3是18个氨基酸的多肽，合成工艺简单，质量标准易控制。本研究的HM-3一旦上市，由于其抗肿瘤效果显著、无耐药性、无明显毒副作用、抗瘤谱广泛、作用机理明确、合成工艺简单、质量可控，将给实体肿瘤患者带来福音。
本项目总的目标及研究内容是按照国家《药品注册
管理办法》的要求，在2010年内完成临床前研究工作和资料（
药学、药理和毒理学研究），预计在2011年通过国家药监局药品审评中心的审评，获得一类抗肿瘤新药的临床研究批件；同时项目进行中预期申请发明专利一项，在国内外核心期刊发表研究
论文5-8篇，培养研究生12-16人，本科实习生20人左右。
作者：
2011-7-24