文汇报2006年1月13日讯 手割破了?赶紧上点云南白药。最近,这一家喻户晓的疗伤中成药的活性化学成分之一喷脑皂甙,在中科院有机化学研究所的实验室里被成功“克隆”。这意味着,有机合成将成为
中药“升级换代”的一条“绿色通道”。
中成药一般或直接由中药材、或从植物提取物制成,产量易受限制,质量不易控制。而通过有机合成技术合成其有效成分,则能对中药药效、用量进行精确地测量和评估。
天然的喷脑皂甙可是位“稀客”。即使在喷脑皂甙含量极高的“重楼”等植物中,一公斤“重楼”根茎也仅能提取不到1克的喷脑皂甙。此外,“重楼”生长缓慢,从种子发芽到长成药材,周期长达七八年。近年来,随着市场需求不断扩大,野生“重楼”已近濒危,而人工驯化栽培尚未成功。显然,此次“克隆”成功,为“重楼”走出资源匮乏困境带来曙光。
在合成喷脑皂甙时,科学家相中了它的“姐妹”薯蓣皂甙:它的核心部分薯蓣皂甙元,与喷脑皂甙的甙元“长相”酷似却价格低廉,目前在我国年产量超过2000多吨,作为合成起始原料正合适。
于是,科学家开始为薯蓣皂甙元“
整形”:在其分子的特定位置上,替换一个“零件”,廉价的薯蓣皂甙元就摇身一变,成了堪比黄金的喷脑皂甙元——再联接上寡糖片段,就成了喷脑皂甙。
给有机分子换“零件”,可不像拧螺丝那么简单。项目负责人田伟生教授告诉记者,“整形”过程非常艰难,课题组先后设计并探索了五条合成路线,摸索出六十个反应条件,足足花了四年,才以约二十步反应“工序”完成了合成任务。
围绕此项目,该课题组已申请了六项专利。目前,他们又在考虑放大试验规模,向产业化冲刺。同时,他们还打算将这种研究思路和策略用于更多名贵的、但是资源匮乏中药的研究,让有机合成真正成为中药现代化的一条“绿色通道”。(文汇报)
文章来源: 农博网 日期:2006-01-16
作者:
2006-4-15