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据了解，占地球面积７１％的海洋里生活着约４０万种生物，是地球生物物种总数的８０％。生长在海洋这一特殊环境（高盐、高压、缺氧、缺少阳光等）中的海洋生物，在其生长和代谢过程中，产生并积累了大量具有特殊化学结构并具有特殊生理活性和功能的物质，是开发新型海洋药物和功能食品的重要资源。研究开发海洋药物对充分利用丰富的海洋生物资源，提高科学技术水平和造福于人类的健康和社会的发展都具有重要的意义。
人类对海洋生物药用价值的认识可以追溯到几千年前。早在公元前３世纪的《皇帝内经》中就记载有以乌贼骨为丸、饮以鲍鱼汁治疗血枯。从我国最早的药物专著《神农本草经》、李时珍的《本草纲目》到清朝的《本草纲目拾遗》，历经２０００多年，共收录海洋药物１１０余种，成为我国中医中药宝库中的一个重要组成部分。近代的《全国中草药汇编》收录了海洋药物１６６种，《中草药大辞典》亦收录海洋药物１４４种。海洋药物的研究是以海洋天然产物的研究作为基础的。而海洋天然产物的研究则是起源于陆生生物的化学成分的研究，是陆生生物天然产物研究领域的拓展和延伸。２０世纪中叶，由于天然有机化学的迅猛发展，在分离技术和结构分析技术特别是光谱技术方面的长足进步，促进天然产物的研究取得了迅猛发展，使得从海洋生物中获取含量很低、结构复杂的化合物变得不再非常困难。目前，开发利用海洋生物资源已成为世界各国竞相研究的一个重要领域和发展方向。例如，１９４５年从海洋污泥中分离到顶头孢霉菌，从中发现了头孢菌素，以后发展成系列的头孢类抗菌素，这一研究成果可认为是海洋药物开发最早的成功实例。此后，从海绵中发现了抗病毒药物ａｒａ－Ａ。上世纪６０年代发现了河豚毒素并确定了其化学结构，相继完成了河豚毒素的人工合成。１９６９年Ｓｐｒａｇｇｉｎｓ从加勒比海的柳珊瑚Ｐｌｅｘａｕｒａ ｈｏｍｏｍａｌｌａ中分离获得前列腺１５Ｒ－ＰＧＡ２。上述这些重要发现极大地刺激了科学家对海洋生物次生代谢产物研究的兴趣。
随后各国学者相继开展海洋生物抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、防治心脑血管病、抗艾滋病等活性成分的研究。在过去的几十年间，大约１万多种海洋天然产物被发现，其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物约３００多种。在已发现的这些化合物中，不仅包括了陆生生物中已存在的各种化学结构类型，而且还存在很多特殊的新颖化学结构类型。尤其重要的是，从海洋生物中发现了一系列高效低毒的抗肿瘤化合物，其中有些已进入临床前或临床实验阶段。