新生安眠药呼之欲出 新一代产品令人欣喜?

　　大约7000万的美国人经受着经常性或偶然性失眠的折磨，但只有10%~15%的患者寻求治疗的方法，其中有一部分人是因为安眠药所带来的副作用。由于睡眠缺乏会引发包括心脏病在内的疾病，所以医学界越来越相信对失眠的治疗是非常重要的。

　　于是，一些制药和生物技术公司将目标锁定在睡眠失调上，现在至少有12只安眠药处于Ⅱ、Ⅲ期临床试验中。

　　新一代产品令人欣喜

　　据对美国安眠药市场的统计，2001年，安眠药的销售量为13亿美元，2006年上升到大约46亿美元，复合年增长率达到29%；同一时期的安眠药处方总数从3000万张上升到5600万张，年增长率为13%。

　　目前安眠药市场的核心产品是唑吡坦（Zolpidem、Ambien），原为赛诺菲-安万特的专利产品，但其专利已于4月到期，为了应对蜂拥而至的仿制药，赛诺菲-安万特推出了新一代控释制剂AmbienCR。同时亮相于市场的还有Sepracor公司的右佐匹克隆（Eszopiclone、Lunesta）、替马西泮仿制药和唑吡坦仿制药。仿制药占了该市场的三分之二。

　　“从竞争的角度来看，Lunesta比老安眠药有优势，因此可以长期使用。受到安全性限制的其它药物只能短期使用。”标准普尔公司制药行业分析师称，尽管有优势，但Lunesta和其竞争对手一样，仍然受到控制，因为很多安眠药直接向消费者销售，所以销售量受到广告效应的影响，“就像抗抑郁药一样，安眠药也有成瘾性，因此必须贴上管制药标签。”

　　尽管仿制药已经对Ambien造成了威胁，但分析人士对2005年上市的Ambien的替代品——AmbienCR充满了信心，并认为赛诺菲-安万特可以通过AmbienCR收复Ambien的失地。

　　而Sepracor公司正在扩张Lunesta的海外市场，其最近和日本卫材签署了日本市场的合作协议，和葛兰素史克签署了欧洲市场的销售协议。

　　此前的安眠药领域产生了许多“垃圾”，比如由默克和小型生物技术公司合作研发的Goboxadol。现在研制的新安眠药以减少对药物的依赖性、减轻宿醉和相关的副作用为目标，这是令人鼓舞的改善。

　　在研药物的领先者

　　目前在安眠药领域进展较快的是SomaxonPharmaceuticals和NeurocrineBiosciences两家公司，它们正在研制新一代安全性较高的安眠药。Neurocrine公司的Indiplon及速释剂IndiplonIR离批准已经不远，但Indiplon缓释剂型IndiplonMR却收到了不许可的信函。到目前为止，Neurocrine还没有拿出最终计划。Somaxon公司则希望在2008年初向FDA提交其药物Silenor的申请。

　　据悉，向FDA提交新药申请，通常会收到3种回复：一种是“批准”，一种是“可批准”，还有一种是“不予批准”。“可批准”意味着公司需要重新提交FDA特别要求的数据或临床试验结果。而在不予批准的情况下，公司可请求与FDA碰头，了解其中的原因，从而开展更进一步的临床研究，日后重新提交申请。如IndiplonIR获得的是“可批准”，这表示需要Neurocrine公司开展进一步的研究，如今Neurocrine公司已经完成了IndiplonIR的再申请工作，最早将于12月获得FDA的批准。

　　与此同时，Somaxon公司也在努力向FDA提交申请，但FDA需要的是更进一步的研究数据。据Somaxon公司透露，Silenor可阻断脑内组胺Ⅰ型受体释放组胺，从而避免安眠药物成瘾的问题。Silenor的活性成分是具有抗抑郁活性的神经系统药物多塞平。多塞平用于治疗其它适应症已经使用了30年。Silenor的Ⅲ期临床试验显示，Silenor在睡眠和保持睡眠都出现了统计学上显著性差异的结果。