盐酸西替利嗪

　　正式名：盐酸西替利嗪

　　汉语拼音：Yansuan Xitiliqin

　　标准号：WS-269(X-233)-2000

　　拉丁文或英文：Cetirizine Hydrochloride

　　主要活性成分：本品为（±）2-{2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸二盐酸盐。

　　性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，有引湿性。 本品在水中极易溶解，在甲醇或乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中几乎不溶。 熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录Ⅵ C）为214～219℃，熔融时同时分解。

　　鉴别：（1）取本品，用盐酸溶液（9→1000）制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）测定，在231nm的波长处 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 江苏省药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 南京晟翔医药化工研究所 提出 本标准自2001年1月22日起试行，试行期2年。 保护期至2001年10月29日，保护期内，其它单位不得仿制。 有最大吸收，在218nm的波长处有最小吸收。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 （3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。

　　检查：酸度 取本品1.0g，加水20ml溶解后，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），pH值应为1.2～1.8。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.50g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典1995年版二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄绿色2号标准比色液（中国药典1995年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。 有关物质 取本品，加流动相制成每1ml中含0.20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相制成每1ml中含2.0μg的溶液，作为对照溶液（1）；精密称取对照品及杂质A（RS）-1-[（4-氯苄）苯甲基]哌嗪适量，用流动相制成每1ml中各含0.1mg的溶液，作为对照溶液（2）。照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ D）测定，用硅胶为填充剂；稀硫酸-水-乙腈（0.4：6.6：93）为流动相；检测波长为231nm；理论板数按西替利嗪峰计算应不低于1000，杂质A与西替利嗪峰的分离度应符合规定。精密量取对照溶液（1）10μl注入液相色谱仪进行预试，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10～30％；再精密量取供试品溶液和对照溶液（2）各10μl分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，杂质峰面积之和不得大于对照溶液（1）的主峰面积（1.0％）。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N）遗留残渣不得过0.1％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。 氯仿、甲苯 取本品适量，精密称定，照有机溶剂残留量测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ P）检查，应符合规定。

　　含量测定：取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于23.09mg的C21H25ClN2O3·2HCl。

　　作用与用途：组胺H1受体拮抗剂。用于季节性或常年性过敏性鼻炎，由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

　　用法与用量：

　　注意： 1．肾功能损害者用量应减半。 2．酒后避免使用。 3．司机、操作机器或高空作业人员慎用。 4．本药无特效拮抗剂，严重药物过量的患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。 5．未发现有与其它药物相互作用的报道，但同时服用镇静剂时应慎重。

　　剂量：口服。成人或12岁以上儿童，每次10mg，一天一次，或遵医嘱。

　　标示量：按干燥品计算，含C21H25ClN2O3·2HCl不得少于99.0％。

　　类别：

　　制剂：口服。成人或12岁以上儿童，每次10mg，一天一次，或遵医嘱。

　　规格：

　　贮藏：遮光密闭，干燥处保存。

　　有效期：暂定二年。