伊曲康唑

　　正式名：伊曲康唑

　　汉语拼音：Yiqukangzuo

　　标准号：WS-533(X-474)-99

　　拉丁文或英文：Itraconazole

　　主要活性成分：本品为顺-4-[4-[4-[4-[[2-（2，4-二氯苯基）-2-（1H-1，2，4-三氮唑基-1-甲基）-1，3-二氧环戊基-4]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2，4-二氢-2-（1-甲基丙基）-3H-1，2，4-三氮唑-3-酮。

　　性状：本品为白色或类白色粉末；无臭，无味。 本品在二氯甲烷或氯仿中易熔，在热甲醇中微溶，在水、甲醇、乙醇中不溶。 熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录Ⅵ C第一法）为165～169℃。 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 国家医药管理局天津药物研究院 天津市力生制药厂 提出 本标准自2000年2月3日起试行，试行期2年。 保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制。

　　鉴别：（1）取本品约10mg，置100ml量瓶中，加甲醇适量，于50℃水浴中加热振摇使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀。量取适量加甲醇制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）测定，在261nm的波长处有最大吸收，在236nm波长处有最小吸收。 （2）本品在含量测定项下所得的色谱图中供试品主峰与对照品主峰的保留时间应一致。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典1995年版二部附录Ⅳ C）。

　　检查：有关物质 取本品，照含量测定项下的方法，加流动相溶解并制成每1ml中含0.16mg的溶液，作为供试品溶液；量取适量加流动相制成每1ml中含0.01mg的溶液，作为预试溶液。取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分的峰高为满量程的60～90％ ；再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于总峰面积的1.0％。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N）遗留残渣不得过0.1％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

　　含量测定：照高效液相法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-0.5％醋酸铵-乙醚（70:20:6）为流动相，检测波长为261nm。理论板数按伊曲康唑峰计算应不低于3000，伊曲康唑峰与内标物质峰及其相邻杂质峰的分离度应符合要求。 内标溶液的制备 精密称取联苯适量，加流动相使溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，即得。 测定法 取伊曲康唑对照品约16mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相90ml，在40℃水浴中超声使溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置25ml量瓶中，精密加内标溶液5ml，用流动相稀释至刻度，摇匀；取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。

　　作用与用途：抗真菌药。

　　用法与用量：

　　注意：对本品过敏者禁用，孕妇禁用，肝功能异常患者慎用。

　　剂量：为达到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。 适应症 剂量 疗程 念珠菌性阴道炎 200mg 每日二次 或200mg 每日一次 1日 3日 花斑癣 200mg 每日一次 7日 皮肤癣菌病 100mg 每日一次 15日 高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日，100mg／日。 口腔念珠菌病 100mg 每日一次 15日 一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍。 真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日 甲真菌病 200mg 每日一次 3个月 本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。 系统性真菌病：（根据不同感染选择不同的剂量用法） 适应症 剂量 平均疗程 备注 曲霉病 念珠菌病 200mg 每日一次 100至 每日一次 200mg 2～5个月 3周～7个月 对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至： 200mg 每日二次 非隐球菌性 脑膜炎 隐球菌性 脑膜炎 200mg 每日一次 200mg 每日二次 2个月～1年 2个月～1年 维持治疗 （脑膜感染患者） 每日一次 组织胞浆菌病 孢子丝菌病 副球孢子菌病 着色芽生菌病 芽生菌病 200mg 每日一次 或200mg 每日二次 100mg 每日一次 100mg 每日一次 100至 每日一次 200mg 100mg 每日一次 或200mg 每日二次 8个月 3个月 6个月 6个月 6个月

　　标示量：按干燥品计算，含C35H38Cl2N8O4不得少于98.5％。

　　类别：

　　制剂：为达到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。 适应症 剂量 疗程 念珠菌性阴道炎 200mg 每日二次 或200mg 每日一次 1日 3日 花斑癣 200mg 每日一次 7日 皮肤癣菌病 100mg 每日一次 15日 高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日，100mg／日。 口腔念珠菌病 100mg 每日一次 15日 一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍。 真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日 甲真菌病 200mg 每日一次 3个月 本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。 系统性真菌病：（根据不同感染选择不同的剂量用法） 适应症 剂量 平均疗程 备注 曲霉病 念珠菌病 200mg 每日一次 100至 每日一次 200mg 2～5个月 3周～7个月 对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至： 200mg 每日二次 非隐球菌性 脑膜炎 隐球菌性 脑膜炎 200mg 每日一次 200mg 每日二次 2个月～1年 2个月～1年 维持治疗 （脑膜感染患者） 每日一次 组织胞浆菌病 孢子丝菌病 副球孢子菌病 着色芽生菌病 芽生菌病 200mg 每日一次 或200mg 每日二次 100mg 每日一次 100mg 每日一次 100至 每日一次 200mg 100mg 每日一次 或200mg 每日二次 8个月 3个月 6个月 6个月 6个月

　　规格：

　　贮藏：密封，在阴凉、干燥处保存。

　　有效期：暂定二年。