抗肝炎药双环醇研究获国家科技进步奖

    慢性病毒性肝炎是严重危害我国人民健康的常见传染病，急需安全、有效的治疗新药。中国医学科学院药物研究所双环醇研究组在国家“七五”、“八五”和“九五”三个攻关项目基金支持下，历时15年成功研制出新一代具有我国自主知识产权的抗肝炎新药双环醇。该药化学结构新颖，达到了预期的在改善生物利用度的同时提高抗肝炎疗效、毒副作用小的目标，且合成工艺适于工业生产，所用原料均为国产，生产成本较低，无污染。该药已获得美国等15个国家和台湾地区的物质发明专利。

    实验室研究表明，该药主要通过下调肝及T淋巴细胞与炎症有关信号因子基因的表达（Fas/FasL、γ-干扰素及TNF-α-mRNA）修复受损伤的线粒体，从而防止肝细胞凋亡，并能诱导肝癌细胞分化，预防致癌物诱发的肝癌。

    临床I、II、III期和Ⅳ期试验结果显示，健康志愿者和慢性HBV患者口服双环醇吸收良好，无明显副作用；双环醇对慢性HBV患者有显著降低谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶(AST)作用，复常率约为50%，停药3个月后仍保持稳定，且患者肝组织病理形态损伤减轻，未见明显副反应；双环醇对治疗前ALT>200单位/升患者的乙型肝炎病毒e抗原/抗乙型肝炎病毒血清转换率的远期疗效明显优于联苯双酯(P<0.05)，对丙型肝炎亦有较好疗效。

    目前，该药已实现产业化，产生重大的社会和经济效益：该药1999年以3000万元转让给北京协和药厂独家生产，2001年获新药证书，2004年获正式生产批件，四年销售累计收入超过两亿元，远销乌克兰等国。