国内首个钙增敏剂类创新药完成Ⅰ期临床试验

        日前，由广州市众为生物技术有限公司研发、具有我国自主知识产权的钙增敏剂类强心药——盐酸椒苯酮胺在卫生部直属北京医院顺利完成了Ⅰ期临床试验。



        据专家介绍，理想强心药应具有以下特性：有正性肌力作用但不引起钙超载；舒张血管，减轻心脏后负荷；无变时性作用，不影响心律；口服有效，治疗宽度大，无耐药现象；有理想的心肌松弛作用等。传统的强心剂包括强心甙类、肾上腺素能β受体激动剂和磷酸二酯酶抑制剂，其共同和最终作用环节都是升高[Ca2+]i而发挥强心的作用，但胞内Ca2+过多会继发心律失常、细胞损伤甚至坏死。只有钙增敏剂具备理想强心药的大部分条件。



        2000年，由芬兰Orion公司开发的全球首个钙增敏剂类强心药左西孟旦(levosimendan，Simdax)在瑞典上市，被批准应用于严重慢性心衰急性失代偿期的短时治疗，其市场价高达1200美元/10mg。左西孟旦现已在大部分欧美国家临床应用，因其独特的强心作用及安全的特点，在心血管界引起了广泛关注，研发新的钙增敏剂类强心药物成为全球新药研发的一大热点，但迄今为止并没有新的此类药物上市。



        我国制药业同样在此方面投入了很大的热情。广州市众为生物技术有限公司对盐酸椒苯酮胺的研发始于上世纪80年代末，先后被列为国家“九五”、广东省及广州市重点科技攻关项目。该研究共纳入127例健康受试者。



        “虽然后续临床试验还会面临各种风险，但是我们相信盐酸椒苯酮胺的研发成功将给我国心血管病患者提供一种更加安全有效的强心药，对于我国的原创新药的开发也具有重要意义。”该项目负责人万华印研究员表示。