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Wnt通道抑制药物的作用目标

来源:Nature
摘要:Wnt通道(胚胎形成及活细胞中很多其他过程中所涉及的一个信号系统)的失调已被发现与很多癌症有关,这使得它成为抗癌疗法的一个有吸引力的目标。但虽然Notch和Hedgehog通道的抑制药物已进入临床试验阶段,Wnt抑制药物可发挥作用的目标却难以确定。现在,研究人员利用一种化学遗传学方法发现了Wnt通道的一个小分子抑制药物......

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Wnt通道(胚胎形成及活细胞中很多其他过程中所涉及的一个信号系统)的失调已被发现与很多癌症有关,这使得它成为抗癌疗法的一个有吸引力的目标。但虽然Notch和Hedgehog通道的抑制药物已进入临床试验阶段,Wnt抑制药物可发挥作用的目标却难以确定。现在,研究人员利用一种化学遗传学方法发现了Wnt通道的一个小分子抑制药物,并且对其直接目标和作用机制做了定性。XAV939能通过稳定Axin(Beta-catenin降解复合物的一个浓度限制因子)高效抑制Wnt信号作用。这项工作除了提出新的药物作用目标外,还为了解Wnt通道的生理调控方式提供了见解。
作者: 2009-10-6
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