广州生物院等铜催化烯烃三氟甲基化反应研究取得进展

在有机小分子中引入三氟甲基（CF3)官能团，能增强该分子的化学与代谢稳定性、改善其亲脂性、以及提高其与生物大分子结合的选择性等特性。因此，含三氟甲基的化合物在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。自从2011年Buchwald、王剑波、刘磊和傅尧课题组首次报道铜催化烯烃直接三氟甲基化反应以来，这一方向成为了研究的热点，然而铜催化烯烃三氟甲基化反应的机理却仍不明确。

中科院广州生物医药与健康研究院吴筱星课题组与西安交通大学李鹏飞课题组合作，成功地实现了对a,a-二芳基烯丙醇的铜催化三氟甲基化诱导的1,2-芳基迁移反应。并通过对不对称底物反应的研究，阐明了该类反应是通过三氟甲基自由基的机理进行的，从而为设计新型三氟甲基化反应提供了重要的依据。此外，通过该方法能合成一系列其它途径难以获得的b-三氟甲基芳基酮化合物，并可用于制备具有显著抗雌激素活性的化合物。

目前，相关成果已被《德国应用化学》杂志接收并在线发表（Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, early view. DOI: 10.1002/anie. 201302673）。