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GLP-1类似物市场:用药简便必须跟上开发步伐

来源:www.hyey.com
摘要:最新报告显示,大多数致力于糖尿病领域的公司都试图在GLP-1类似物市场领域,跟上礼来公司和Amylin制药公司的步伐。礼来公司和Amylin制药公司的首个GLP-1类似物,日两次的exenatide在2006年实现销售4。最近的后继产品,日一次GLP-1类似物来自竞争厂商诺和诺德公司的,然而该产品并不是最方便的,因为礼来公司目前至少有四......

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据商业情报公司La Merie S.L.最新报告显示,大多数致力于糖尿病领域的公司都试图在GLP-1类似物市场领域,跟上礼来公司和Amylin制药公司的步伐。礼来公司和Amylin制药公司的首个GLP-1类似物,日两次的exenatide在2006年实现销售4.3亿美元,并且获得联合应用的扩大适应症批准。最近的后继产品,日一次GLP-1类似物来自竞争厂商诺和诺德公司的,然而该产品并不是最方便的,因为礼来公司目前至少有四种周一次产品正处于临床试验开发阶段。辉瑞公司最近对Biorexis公司的收购,使其获得长效GLP-1产品,进一步促进了第二代GLP-1类似物市场的发展步伐。第三代后继产品有可能是非注射剂型的GLP-1类似物,如鼻喷雾剂和口服剂。

GLP-1是一种由位于结肠和远端回肠的enteroendocrine细胞产生的30-肠肽氨基酸。由于酶切割及肾清除的原因,天然GLP-1的半衰期很短,只有几分钟。因此,GLP-1类似物就必须要有抵抗酶切割的作用。这些GLP-1类似物以相似的亲密度与GLP-1受体相结合,并产生与天然GLP-1同样的生物效应,即通过多种作用控制血糖,包括刺激胰岛素分泌、同时抑制胰高血糖素和胃排空。临床前试验数据显示,GLP-1类似物参与胰岛β细胞信号通路,从而刺激β细胞复制,并抑制β细胞凋亡。但是,仍需要临床试验证明GLP1类似物是否能逆转胰腺β细胞的减少,而胰腺β细胞的减少正是2型糖尿病的本质特点。

礼来公司的Exenatide获准用于那些应用二甲双胍或磺脲类口服不能控制血糖的2型糖尿病患者。最近FDA又批准exenatide扩大适应症,可作为辅助用药,使那些应用一种噻唑烷二酮不能充分控制血糖的患者改善血糖控制情况。GLP-1类似物的临床应用证明了其减少体重的优势,但仍有最常见的恶心呕吐的不良反应,这一不良反应可以通过优化给药方案来改善。

作者: 2007-3-21
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