蔡光先 刘柏炎:几种新型中药饮片的比较

　随着经济全球化进程加快和回归自然潮流的兴起，中医药逐渐被世界认同与接受，中医药现代化也日益显得重要。在中医药现代化过程中，中药现代化最有可能成为突破口，作为中医治病的主要武器——中药饮片改革将首当其冲。
　　传统中药饮片是指在中医药理论指导下，将中药材经净选、选制和炮制等过程制成的一定规格的原药薄片，不经过任何溶剂提取、浓缩、制粒等工序。临床使用能因时、因地、因人对处方中药物和药量进行适当地灵活化裁和加减，显示了极强的生命力。但传统中药饮片有一些不足之处，如服用前需临时煎煮，使用和携带不方便；原药材来源不一，质量良莠不齐；某些饮片又厚又大，药物有效成分煎出率低，药材利用率低，浪费资源；部分药材外形、气味欠佳等等。因而传统中药饮片不能被广泛接受。因此，理想的现代中药饮片应符合中医理论、方便配伍、服用方便、质量可控、价格适宜等要求，笔者拟从上述几方面比较配方颗粒、纳米中药、超微中药等目前市场上主要新型饮片，谈谈个人对饮片改革的看法。
“科学中药”不科学
　　目前被行业管理部门认可并在市场上较大范围推广的新型中药是单味配方颗粒，配方颗粒又叫科学中药、免煎中药，最初源于日、韩等国，再传至我国。它是将单味药材炮制加工后，根据中药理化性质选用适当的溶媒，经现代工业提取、浓缩、干燥、制粒组成。虽然使用方便，便于配伍，但在工业中提取了单味中药的所有活性成分，浓缩干燥过程中需要加热，药材中不稳定的成份有可能损失；另一方面中药复方药理作用并非单味药材中有效成份的累加，它还包括了在煎煮过程中药物成分间发生吸附、沉淀、增溶、助溶引起成分含量的改变，以及药物成分间水解、氧化、还原作用产生的新物质。因此，单味中药成份提取后的简单混合是否等同于传统煎煮尚不肯定。有研究表明生脉散合煎抗心肌缺血作用明显强于3药单煎后混合的药效，而且有些药物的合煎有减毒增效作用。众所周知，附子中的乌头碱单用时强心作用不明显，并易引起异位心律。干姜、甘草无强心作用，与附子合用组成的四逆汤有显著的强心作用且致异位心律作用大大降低，单味药物提取物的混合液却不能减低其毒性。正因为如此，最初倡导配方颗粒的日、韩、台湾等现在较少使用单味配方颗粒，而以经方煎煮后提取的复方颗粒剂为主。配方颗粒还有因添加赋形剂影响口感、易回潮结块等缺点。
　　纳米中药难以推广
　　纳米中药是指运用纳米技术在100nm粒径范围制造的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂，纳米中药饮片只是其一部分。分子大小通常在微米级，1nm等于10-3μm，由此可见，纳米中药实际上是将药材粉碎至分子或原子以下，原子的重排、分子结构的改变必将产生新的物质，进而引起药物的生物活性和药理性质改变。由此既可能出现原中药材无法比拟的功效（包括新功效），也可能产生新的毒副作用。如研究发现将雄黄纳米化后，于HL-60和 K562这2种细胞系均具有诱导凋亡和坏死的双重作用，纳米雄黄除原含有As-O键的硫代亚砷酸盐，新产生含As-S键的硫代亚砷酸盐也可能是表现抗肿瘤药理活性的主要化学物。正由于纳米中药的安全隐患和成分、功效不确定性限制了它的应用；其次，纳米颗粒制备设备复杂，成本过高，中药材纳米化后将失去中药价廉的优势，难以推广。尽管近年科技部将纳米技术在中药研究中的应用纳入“十五”攻关，但它主要针对中药有效部位和有效成份而言。
　　新型散剂——超微中药
　　超微中药又叫微粉中药、中药超微颗粒、中药超细粉体，是采用现代科学技术与传统的中药炮制技术相结合，将传统饮片加工成一种粒径为微米级的新型中药饮片，服用方便，只需80℃开水冲泡几分钟即可使用。其特点是将药材粉碎至1～75μm，多在15μm左右。在此粒径范围恰好将细胞壁破碎而又不改变分子结构，又不会改变药材原子或分子的排列，因而不会引起饮片药效物质基础的变化，不会改变饮片的四气五味和功能主治，相反，它大大增加了药物的吸收和利用。中药饮片经超微处理后，粒度更加细微均匀，表面积增加，孔隙率增大，药物能更好地分散、溶解在溶剂中，增加了药材成分与溶剂的接触面积。在未达饱和前，溶质与溶剂接触面积越大，其溶解度就会越高。在传统饮片煎煮中，有效成分的溶出主要是通过自由扩散不断地透过细胞壁和细胞膜释放出来，其动力有赖于胞内外的浓度梯度差，将药材细胞壁破碎后，有效成分能迅速、彻底地溶出。毫无疑问，等质药材经超微粉化后其溶出的成份将明显提高。我们实验表明微粉化人参、红参、西洋参、三七等在水中浸出的人参皂甙高于传统饮片，且与粉末粒径有关。国内其它大量研究也样证实中药材经超微粉碎后能增加其溶出率和生物利用度，减少中药的用量。另一方面，就其实质而言超微中药是一种新型冲散剂。所谓散剂是指按照规定的炮制、制剂方法，将一味或数味药物研成粉末状的制剂，根据服用方法可分为冲散剂和煮散剂。散剂作为中药的一种剂型，古而有之，历史源远流长，早在战国时期《五十二病方》就有相似记载，宋代国家药典《太平惠民和剂局方》全书收方1／3是散剂，明代《本草纲目》收录药物几乎均标明可以用末。可见，超微中药只是将高新技术超微粉体破壁技术替代了传统“研、挫、捣、筛”的方法，将粉末粒度由散剂的几十、近百目提高到了近千目。
　　综上所述，超微中药既有历史根源、符合中医理论，又能随症加减、方便使用，还能节省药材而不增加患者的费用，尽管还有许多领域（如安全性、临床用量等）需要进一步研究，在社会压力、竞争日益增加，自然资源日益匮乏的今天，仍不失为现阶段一种理想的中药饮片。D3