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氨茶碱是呼吸内科最常使用的解除支气管痉挛的药物，因其使用方便、疗效确切，故仍常用不衰。由于氨茶碱治疗指数低，毒性随血药浓度的升降而增减，因此用于平喘时比较容易出现不良反应。本文从不合理用药技术因素的角度，结合临床中发现的问题，将其不合理用药分析如下，以引起临床医师的注意。
1 剂量过大［1］
控释制剂在体内缓慢释放，使药物较长时间维持有效血药浓度，一般推荐每日早晚（隔12h）各服1次，有的为1次/d。有的医师不了解这种用法，而用氨茶碱控释片，3次/d为不合理用药。
2 用法不当［2］
氨茶碱口服是方便的给药方式。目前国内常规给药0.1g，每日3次。大多数患者是按早8时，中午12时，下午4～8时给药。这一给药方案除了剂量大多偏低外，还由于给药间隔时间不均匀而使血药浓度波动很大，大部分时间不能维持在有效范围内。据南京军区总医院所做的血药浓度监测：每8h口服0.2g，1天24h内血药浓度基本上都在有效浓度范围内，哮喘控制好；而按传统的1日3次用药，一天24h内的血药浓度有相当一部分不在有效范围内，有时哮喘控制不好，特别是清晨易发作。如果按其t1/2给药，将日剂量改为6～8h均等时间服药，这样全天内血药浓度波动较小，疗效则会提高。有人经临床观察和监测表明，治疗哮喘时多数患者以0.2g，每6h 1次较理想。由于氨茶碱血浓度的微小变化都与药物用量有关，故其用药剂量应从患者实际出发，由低到高选择适当的剂量，力求达到最大疗效，又能避免不良反应为原则，有条件者应进行血药浓度监测，根据药代动力学参数采用个体化给药方案。
3 药理作用拮抗
氨茶碱与心可定合用：氨茶碱是磷酸二酯酶抑制剂，能直接作用于心脏，增加心肌的收缩力和输出量，增加心肌耗氧量，这作用虽不强，但对病变心脏可加快心率并易导致心律失常；而心可定抗心绞痛，原理是选择性扩张冠状血管，增加冠脉血流量，改善心肌供氧。并有利于利血平耗竭儿茶酚胺的作用，降低心肌及交感神经末梢儿茶酚胺的储存量，减弱交感神经兴奋和儿茶酚胺对心脏的影响。减慢心率，降低心肌收缩力与耗氧量，此外还能抑制血管运动中枢和阻断α受体。使血管扩张，血压下降，从而减轻心脏负担，缓解心绞痛。两药并用药理效应拮抗。另氨茶碱虽也有扩冠作用，但对冠心病患者病变部位的冠状血管难以扩张。
4 理化配伍禁忌［3］
(1)氨茶碱与维生素C同时服用，氨茶碱水溶液呈碱性反应，维生素C水溶液呈酸性反应，在碱性溶液中易被氧化分解。儿氨茶碱也可被维生素C分解，故两药不应合用。(2)氨茶碱注射液与洛贝林注射液、5%葡萄糖注射液：混合后溶液析出沉淀。因葡萄糖注射液为弱酸性，氨茶碱注射液呈碱性，遇酸性物时就被中和析出茶碱，洛贝林是一种生物碱，在碱性溶液中析出沉淀。
5 药物疗效降低
咖啡因、利福平、苯妥英钠、卡马西平等均能加速氨茶碱体内清除，尽量避免合用，若必须联用，应适当加大氨茶碱剂量。吸烟患者，氨茶碱应加大剂量。
6 药物毒副作用增加
氨茶碱与西咪替丁合用：西咪替丁为肝脏微粒体酶的抑制剂，而氨茶碱的80%～90%在体内肝药酶代谢，两药合用时，西咪替丁可抑制氨茶碱的去甲基代谢，使氨茶碱的清除率降低20%～30%，半衰期延长，血药浓度升高，因此两药合用，必须注意调整氨茶碱的给药剂量，并监测其血药浓度。大环内酯类、四环素、林可霉素、克林霉素及部分喹诺酮类抗菌药可使氨茶碱代谢受阻，清除率降低，半衰期延长，血药浓度增高，疗效和毒性作用均增强，合用时氨茶碱应减量并监测血药浓度。与氨基糖甙类抗生素合用时，能碱化尿液，促进庆大霉素的重吸收，增加其抗菌活性，但可增加耳、肾毒性，合用时应减少庆大霉素的剂量。与别嘌呤呤醇合用时，大剂量别嘌呤醇600mg/d，可使氨茶碱消除率显著减少，其机制可能是它不仅抑制黄嘌呤氧化酶，而且抑制其他肝药酶，使氨茶碱血药浓度升高。与异烟肼合用时，因异烟肼能抑制肝药酶使氨茶碱的代谢减慢，长期合用，使氨茶碱血液浓度升高。与SMZ合用：由于SMZ的血清蛋白结合率较高，所以在体内与其它药物争夺结合蛋白，使其他药物的游离速度发生变化。据动物实验，氨茶碱与SMZ合用后，可使家兔的氨茶碱血药浓度明显升高，尤其使初始血药浓度显著高于单用氨茶碱时，提示二药合用应减少氨茶碱的剂量［4，5］。
【参考文献】
1 郑天慧，张忠臣.氨茶碱临床应用中应注意的几个问题.临床荟萃，1996，11（22）：1017-1018.
2 牟良善，牟永善.不合理并用药物剖析.现代中西医结合杂志,2001，10（8）：765-766．
3 黄萍，邵青，胡梦莉.门诊不合理用药处方调查与分析.中国药业，2004，13 （3）：60-61.
4 万仁忠，苏美英，周茂金.不合理用药处方实例分析.中国临床医生，1999，27（7）：48-49.
5 郑天慧，张忠臣.氨茶碱临床应用中应注意的几个问题.临床荟萃,1996， 11（22）：1017-1718.
(编辑：秋 实)
作者单位： 330008 江西南昌，南昌市第一医院