点击显示 收起
硫糖铝（Sucralfate）是蔗糖硫酸酯的碱性铝盐，是α-D-吡喃葡萄糖和β-D-呋喃八硫酸铝盐复合物，它不溶于水，在胃液及碱性溶液中溶解度小，服药后98%随粪便排出，极少量以二糖硫酸盐形式经肾脏排出。它在临床作为胃黏膜保护剂应用广泛，近几年来大量研究表明硫糖铝的作用机制十分复杂，其在临床上的应用也颇受重视，现将其临床应用研现状做一概述。
1 作用机制
摄入硫糖铝后，它对胃、十二指肠黏膜有强大的附着作用，与损伤黏膜接触后便分解成硫酸化蔗糖和氢氧化铝，并与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜覆盖于溃疡面起屏障作用，可保护黏膜免受胃酸和胆汁的伤害，能增加黏膜面非流动层厚度及粘液凝胶体的粘性和疏水性，以及改善黏膜表面层活性磷脂屏障的保护作用，能改善胃黏膜血流，增加上皮细胞的紧密性，具有很好的细胞保护作用。也直接与胃蛋白酶结合，发生沉淀而抑制其分泌蛋白的活性。治疗量时，胃蛋白酶活性下降约30%，能减弱其消化作用，阻止对胃黏膜的进一步损伤。在胃黏膜屏障中，胃黏膜血流起重要作用，除供应上皮细胞营养外，高速的黏膜血流可迅速清除对上皮屏障有损伤作用的物质，并使血中有足够的HCO3-与逆流渗透的H+结合或携走。
硫糖铝能明显增加前列腺素E2释放入胃腔，此作用可被预先应用吲哚美辛而完全阻断，但此时仍显著可见可溶性黏液的分泌，有良好的细胞保护作用。幽门螺旋杆菌（Hp）感染与消化性溃疡（PU）的发生和复发有密切关系。Hp对胃黏膜分泌细胞有直接作用，含有粘蛋白酶，对胃粘蛋白有分解作用，易定居于黏膜上皮细胞，造成黏膜损伤，在其他因素作用下极易发生溃疡。所以Hp的减少或消除可降低PU的复发率。
硫糖铝可干扰Hp对胃上皮的粘附，并能降低Hp的蛋白酶和脂肪酶活性，降低黏膜中Hp密度，维持上皮细胞完整性，使病变组织得以修复，有良好的细胞保护作用，能中和糖硫酸脂酶的有害作用而抑制Hp的繁殖。在胃内能粘着到上皮细胞和溃疡面（从溃疡口到底部），与溃疡面结合的亲和力明显高于一般表面上皮，结合时间可长达6h，这种粘附非常牢固，可保护胃黏膜，利于黏膜生长及溃疡愈合。
2 临床应用
2.1 消化性溃疡 硫糖铝的细胞保护机制在消化性溃疡的治疗及防止其复发中起关键作用。它可用于各种胃、十二指肠、食管溃疡，且药源广、价格低、疗效确切。硫糖铝治疗消化性溃疡的疗效与H2受体拮抗剂相似，且治愈后复发率明显低于后者。
2.2 上消化道出血 硫糖铝在上消化道出血的患者中应用十分广泛，效果肯定，能有效地预防上消化道出血的发生，预防应激性溃疡发生的效果与H2受体拮抗剂相当，且无明显副作用。近年发现，硫糖铝还有直接杀灭胃液内细菌的作用，既可防治应激性胃肠道出血，又可减少危重病人肺部感染率。这可能与其抑制胃内移生的细菌生长作用有关。
2.3 反流性食管炎 硫糖铝能保护食管黏膜免受毒性物质的侵蚀，动物实验证明，它还能增加组织电阻及阻止氢离子渗透，对反流性食管炎或碱性反流性食管炎均有良效。用法为1g，po，qid，治疗12周。
2.4 药物性胃黏膜损伤 硫糖铝具有提高胃黏膜对非类固醇抗炎药、阿司匹林等药物的耐受性，可减轻对胃黏膜的急性损伤和炎症，是比较理想的胃黏膜保护剂。文献报道硫糖铝防治抗风湿药物上消化道副作用的有效率达86.79%。
2.5 溃疡性结肠炎 硫糖铝可能通过聚集在损伤的结肠黏膜面而发挥治疗作用，一般用20%硫糖铝溶液灌肠。
2.6 非溃疡性消化不良 非溃疡性消化不良是临床上最常见的消化系统疾病，占消化不良症状病例的30%～50%，其病因为多因素作用所致。用硫糖铝和维生素B1合用治疗非溃疡性消化不良可取得较好效果，每次口服硫糖铝１g，维生素B1 50mg每日3次，餐前半小时服用，连服4周，有效率可达70%～80%。硫糖铝在胃内形成有效的黏膜保护屏障，中和胃酸，吸附胃蛋白酶及胆汁，维生素B1能调节胃肠蠕动和消化液的分泌，两药合用可增强治疗非溃疡性消化不良的疗效。
2.7 出血性胃炎 硫糖铝可在胃黏膜表面形成黏液层，大剂量硫糖铝悬浮液可与全部胃黏膜接触，对出血性胃炎有良效。
2.8 扁桃体切除术后止痛 在耳鼻咽喉科中，硫糖铝是扁桃体切除术后安全、有效的止痛药。是因为它可治疗体表溃疡、可加速慢性静脉淤滞性溃疡愈合。
2.9 治疗扁平苔藓 硫糖铝1g，tid，治疗15天；0.5g，tid，再治疗15天，能使皮损消失或明显减轻，治愈率为57.1%。
2.10 合用赛庚定治疗慢性荨麻疹。
3 不良反应
约3%的患者在服用硫糖铝后出现轻、中度便秘，口干、恶心、头痛、荨麻疹或皮疹，一般不影响治疗。服药期间可使24h血清甲状腺素（T4）浓度降低及促甲状腺素水平升高。硫糖铝亦可降低布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素和地高辛等药物的生物利用度以及延迟H2受体拮抗剂的吸收。
总之，硫糖铝作为一个细胞保护药物被广泛地应用于临床，用来防治胃食管反流性疾病、胃炎、消化性溃疡、应激性溃疡和各种消化不良，能治疗酸或非酸相关性胃肠道疾病，对癌症患者进行放、化疗引起的胃肠道不适及溃疡性结肠炎也能取得良好的效果。它是一种安全、易接受、服用方便、没有明显毒副作用、价廉且有效的药物，孕妇亦能使用，值得临床推广应用。
（ 作者单位： 322100 浙江东阳，东阳市人民医院
（编辑：若 木）