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【关键词】 克拉霉素
克拉霉素是新一代的大环内酯类抗生素，20世纪90年代，由日本研制成功，先后在意大利、荷兰、爱尔兰、美国上市，近年又引进中国市场。克拉霉素除具有红霉素和口服β-内酰胺类药物的微生物学活性外，在对抗流感嗜血杆菌、非典型病原等较前两者具有更强的抗菌活性。药动学表现为对胃酸稳定、口服生物利用度高、清除半衰期长、分布广和对组织穿透力强的特点，因而相应降低剂量和给药次数，毒性和不良反应相对减少，从而获得极佳的临床评价。本文就上述各项特点简述如下。
1 微生物学特点
克拉霉素抗菌机制与红霉素相似。体外试验显示，克拉霉素对G+和G－需氧菌、细胞内菌及厌氧菌具有广谱的抗菌活性，其对金葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌等的抗菌活性相同或稍优，对百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、军团菌的抗菌作用比红霉素强，对沙眼衣原体有很强的活性，对厌氧菌尤对类杆菌及梭状芽孢杆菌的活性相似或优于红霉素。
抗菌活性强大。对多数细菌克拉霉素的活性至少是红霉素的2倍，如对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、嗜肺性军团菌、脆弱拟杆菌、流感嗜血杆菌的抗菌活性比红霉素强2～4倍，对幽门螺杆菌有很高的抗菌活性，约为红霉素的8倍。
克拉霉素体内代谢产物也具有抗菌活性，其抗生素后效应（PAE）较长，体内对金葡菌及化脓性链球菌的PAE是红霉素的3倍，在6倍于MIC时，克拉霉素、红霉素的PAE分别2～5.1h和1.2～3.2h。
2 药动学特点
克拉霉素口服经胃肠道迅速吸收，Tmax为2.0h,Cmax为0.67～2.4mg/L，常规剂量下，65%～70%与蛋白结合，方式是可逆的、饱和的，因与血清蛋白结合程度较低，感染部位可达到药物的高浓度，对组织和细胞内穿透力强。
克拉霉素经肾及肝脏排泄，约30%～40%原形或具活性代谢物的形式由肾脏排出，口服克拉霉素250mg,bid，在稳态浓度下清除半衰期为3.5h,半衰期长，可每日2次给药。
3 毒理学特点
口服给药对主要器官如肝、肾、耳、眼未见明显毒性反应。克拉霉素所致不良反应发生率较低：常见的有恶心（3%）、腹泻（3%）、腹痛（2%）、头痛（2%），大多反应轻微并很快恢复。
4 临床评价
克拉霉素可用于下列组织感染：（1）呼吸道感染：急性呼吸道感染、慢性呼吸道感染，有效率为88.5%～97%。（2）泌尿系统感染：淋病双球菌及衣原体感染。（3）生殖系统感染：主要用于解脲支原体宫颈炎病例，有效率96.8%。对其他感染也有较满意的疗效。（4）五官感染：链球菌性咽炎、急性上颌窦炎、口腔感染、眼部感染。（5）皮肤软组织感染有效率89%～97%。
作者单位：276826 山东日照，日照市东港区中医医院