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米非司酮（息隐Mifepristone，原代号RU486）是法国Roussel-Uclaf公司于20世纪80年代初期推出的抗孕酮（即黄体酮）的甾体药物。米非司酮的化学结构中由于第11位的〔4-（N，N-二甲基氨基）〕苯基基团的特点，在与孕酮竞争受体时占优势而成为孕酮拮抗剂，其本身并无孕酮活性。
国内自1987年试用息隐以来，目前在妇产科领域中得到了相当广泛的应用，从抗早孕到治疗子宫肌瘤、软化宫颈、治疗更年期功能性子宫出血等都有较好的疗效。药理学研究证实息隐对呼吸系统、心血管系统、神经系统功能无明显影响，无突变性能，无致畸作用，价格低，副作用小，备受广大妇产科工作者的青睐。
1 米非司酮的药理作用
息隐由于其化学结构的特点，与孕酮受体的亲和力比孕酮强5倍，能替代天然孕酮与其受体结合，起到拮抗孕酮活性的作用，由此可引起孕酮支持的蜕膜细胞坏死、绒毛受损，从而导致子宫出血和内源性前列腺素的释放，增加子宫平滑肌的兴奋性，使子宫对前列腺素敏感而易于诱发宫缩，作用到子宫颈使其胶原纤维分解加速，促进宫颈软化扩张 ［1］ 。
2 米非司酮的临床应用
2.1 配伍米索前列醇（Misoprostol，200μg/片）终止早孕 对停经≤49天，年龄≤37岁，确诊为宫内妊娠的健康妇女，其完全流产率达92%～96% ［2，3］ 。国内外大量的临床资料证明，息隐是目前抗早孕新药中非常有效的药物，由于其成功率高，使用方便、安全，损伤和痛苦小等优点，受到广大育龄妇女的欢迎。使用方法:息隐早晨口服50mg，12h后服25mg，连用2天，第3天晨口服米索600μg后即来院复诊，等待绒毛自行排出。如在口服米索后6h（不论绒毛是否排出）肌注缩宫素10u/d，连续3天，可提高完全流产率并能缩短子宫出血时间。
2.2 配伍利凡诺用于中期引产 中期引产时将利凡诺和息隐配伍使用可加快胎儿胎盘排出时间（约8～12h），并能减少胎盘胎膜残留、粘连，缩短产后子宫出血的时间 ［4，5］ 。用法:在行羊膜腔内利凡诺手术前或后即口服息隐（顿服或抗早孕法）150mg即可。
2.3 用于子宫肌瘤的治疗 子宫肌瘤在生育期妇女中的发病率约为25%，尽管子宫肌瘤多年来一直被认为是与雌激素相关的肿瘤，但近年的研究表明，孕激素在其生成生长方面也有重要作用（原因尚待进一步研究）。息隐作为孕酮拮抗剂不但拮抗孕酮还可阻断孕酮在子宫肌瘤中的扩血管作用，使用后可使子宫肌瘤体积缩小49%［6，7］ 左右。治疗期间均出现闭经。用法:每日息隐25mg或12.5mg（差异无显著性）睡前顿服，连用3个月。停药后30～50天恢复月经。如同时配伍使用甲睾酮（对抗雌激素）5mg/d，连用3个月，效果更优。
2.4 治疗更年期功能性子宫出血 大部分更年期功血的主要病因是因卵巢功能障碍引起的无排卵性功血。息隐对卵巢功能的影响主要是抑制卵泡的发育和延迟排卵，息隐可通过直接或间接作用于下丘脑垂体系统，导致促性腺激素分泌减少，阻碍FSH、LH的释放，进而达到影响子宫内膜增生的目的 ［8，9］ 。方法:诊刮排除恶性疾患后每日息隐10mg（2片压粉分5次）睡前顿服，连用30天，如无出血减量为5mg，连用30天，共60天为1个疗程，用药期间均闭经，这使患者贫血得以纠正，部分患者停药后30～50天恢复月经，部分患者直接进入绝经期，该方法疗效可靠，且无明显副作用。
2.5 软化宫颈行钳刮术 息隐是孕酮拮抗剂，可促进内源性前列腺素的合成，使宫颈胶原纤维分解加强，从而起到软化扩张宫颈的作用，可避免钳刮术时机械性扩张宫颈所致的副损伤。使用方法:于术前3天开始每日2次，每次25mg服用3天，至第4天晨行手术时约有76%的患者8号扩宫器可无阻力自由出入宫颈内口，有效率达93.2%。
2.6 用于过期流产 过期流产时由于胚胎死亡、羊水吸收、胎盘胎膜组织机化与子宫壁粘连，造成出血、残留和刮宫困难。息隐与孕酮受体结合，拮抗孕酮活性，使胚胎组织与子宫壁分离，子宫肌处于兴奋状态，并刺激内源性前列腺素的释放，诱发宫缩 ［10］ 。配伍米索后胚胎可自然排出，即使再清宫也轻松安全。使用方法同抗早孕法。
2.7 配伍米索前列醇可用于终止11～14周妊娠 临床上对孕11～14周需终止妊娠者，一般采用钳刮术或中期引产术。钳刮术时并发症较多，风险高;中期引产时由于此时胎盘发育尚未完全，面积广而薄，故失败率高，且住院时间长。使用大剂量息隐简单方便、出血少，无需住院 ［11］ 。方法:第1日晨9时服息隐150mg，当晚9时、第2日晨9时及晚9时各服50mg，共300mg。第3日晨8时来医院口服米索400μg，同时阴道后穹隆置米索400μg。大多在4～8h排出胎体胎盘，如6h后仍未排出可再加服米索200μg，待胎体胎盘排出后肌注缩宫素10u/d，连用3天。
3 注意事项
本文中的米非司酮均为上海华联制药公司生产，25mg/片，大多数患者服用后无不良反应，少数人可出现恶心、呕吐、乏力、眩晕、腹泻、下腹疼痛，尤在大剂量时明显，停药后自然消失;息隐宜低温保存，40℃以下开水吞服，服药前后禁食水1～2h，避免同其他药物同时服用，如腹泻较剧可加服苯乙哌啶2片。肝肾功能不全者禁用，用药时需在有紧急治疗设施的门诊或医院，于严密监督下进行，以保证用药者的安全。
参考文献
1 廖爱华.米非司酮的作用机理及临床应用.实用妇产科杂志，1994，10（1）:15.
2 王素珍.米非司酮合并前列腺素终止早孕进一步研究.中国实用妇科与产科杂志，1998，14（4）:247-248.
3 赵淑萍.药物流产失败的相关因素分析.实用妇产科杂志，2004，20（5）:312-313.
4 莫培霞.米非司酮联合依沙吖终止中期妊娠105例临床观察.中国实用妇科与产科杂志，2004，20（9）:568.
5 王晨红.米非司酮在引产中的应用.中国实用妇科与产科杂志，2002，18（5）:267.
6 喇端端.米非司酮对子宫肌瘤超微结构的影响.中国实用妇科与产科杂志，2003，19（2）:95-96.
7 易村犍.米非司酮配伍与不配伍甲基睾丸素治疗子宫肌瘤的临床研究.中国实用妇科与产科杂志，1998，14（3）:159-160.
8 叶连红.米非司酮治疗更年期功能性子宫出血的临床观察.实用妇产科杂志，2004，20（3）:155-156.
9 王建华.米非司酮治疗更年期功能性子宫出血31例疗效观察. 实用妇产科杂志，1998，14（2）:82-83.
10 周红蕾，周晓.米非司酮用于过期流产的临床观察.实用妇产科杂志，1998，14（3）:137.
11 孙静.米非司酮配伍米索前列醇不同给药方法用于孕10～14周流产对比观察.中国实用妇科与产科杂志，2004，20（11）:690.
（编辑朝 颜）
作者单位:730060甘肃省兰州市西固区人民医院