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二甲双胍为降血糖药， 用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，HbAlc可下降1%～2%，本品降血糖的机制可能是：(1)增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。(2)增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。(3)抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。(4)抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。(5)抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用，对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。除此，近期对二甲双胍在临床应用上还有一些新的报道。
1 有助于1型糖尿病的治疗
WebMD医学新闻2003年1月19日报道：加拿大专家日前发表于《糖尿病护理》杂志的一份研究报告表明，通常用于治疗2型糖尿病成人患者的盐酸二甲双胍也能有助于1型糖尿病少年患者的治疗。多伦多儿童医院的Jill Hamilton医学博士等在该项研究中就盐酸二甲双胍对正在接受常规高剂量胰岛素治疗的1型糖尿病少年患者(27例)的影响进行了初步探讨。结果发现，与对照组相比，在高剂量胰岛素治疗的同时辅之以盐酸二甲双胍3个月后，患者每天所需要的胰岛素剂量可减少10%，而且其血红蛋白A1c含量也相应降低，表明他们的血糖波动状况得到了更好的控制。此外，专家们还注意到，治疗组患者的空腹血糖含量也要显著低于对照组的，其总体代谢控制也明显更好，尽管两组患者的体重或胆固醇含量在此期间均无任何明显的差异。
2 对脂肪肝有效
据 Reuters Health报道,美国研究人员通过对小鼠的研究发现,二甲双胍可能对脂肪肝这种常见的肝病有效。在工业化国家,约 25%的成年人患有脂肪肝,这种疾病与肥胖有关,其特征为脂肪在肝脏内堆积。2型糖尿病也是一种与肥胖有关的疾病,该疾病的患者常发展为肝脏疾病患者。研究人员发现,目前糖尿病患者常服用的一种药物─met-formin (二甲双胍 )有助于去除肝脏中多余的脂肪。约翰·霍普金斯大学的 Diehl博士及其同事在最近出版的《自然医学》杂志上撰文指出,二甲双胍能够逆转实验肥胖大鼠的脂肪肝。二甲双胍增强包括肝细胞在内的细胞对胰岛素的敏感性。为观察增强胰岛素的敏感性是否有益于脂肪肝 ,研究人员研究了对胰岛素抵抗的肥胖的转基因小鼠,他们发现用二甲双胍治疗可以逆转已经形成的脂肪肝。
3 可抑制肿瘤生长
一项发表在在线BMJ上的研究结果显示：糖尿病治疗药二甲双胍可降低所有类型肿瘤的风险达25%。该项研究的调查对象为6000例2型糖尿病患者，其中一半的患者服用二甲双胍，另一半患者服用其他药物。研究发现二甲双胍组患者相比其他组患者患癌症的风险降低20%～40%。 研究者们认为二甲双胍激活了AMPK酶，导致癌细胞得不到足够的细胞信号来分裂。由于二甲双胍自1957年以来就已在英国市场上有售，若本品用于预防肿瘤则可减少10～15年的新药验证时间。若即将进行的验证性研究证实本品可降低肿瘤风险，则本品可以在验证结果得出后的一年左右用于预防肿瘤。本品可能还需要更多的研究来评价其预防肿瘤的作用，但对于那些已手术的肿瘤患者如乳腺癌或直肠癌患者，本品用于预防肿瘤复发将大有前景。
4 对多囊卵巢综合征有治疗作用
据美国科研人员报道，存在多囊卵巢综合征的肥胖青少年女性早期易出现广泛的代谢紊乱，从而罹患2型糖尿病，从而二甲双胍可用于多囊卵巢综合征的治疗。
综上所述二甲双胍除了传统上对2型糖尿病有良好的疗效外，在临床还在不断发现有新的用途。另外为了提高二甲双胍的疗效及更好的方便病人，各大医药公司又在不断开发二甲双胍的新剂型，如 Ranbaxy大药厂有限公司(RLL)的全资子公司Ranbaxy医药公司（RPI）宣布，500mg/5ml盐酸二甲双胍口服液(metformin HCl oral solution，Riomet)在全国上市。该产品是第一个也是唯一一个上市的二甲双胍口服液产品。它的缓释片二甲双胍肠溶片及与格列本脲的复方制剂也纷纷上市，这说明作为2型糖尿病首选药的二甲双胍将还会在很长一段时间继续发挥它的重要临床作用。
作者单位： 257077 山东东营，胜利油田肛肠病防治院
(编辑：邓 峰)