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青霉素工业盐成为头孢类药原料新来源——天津药物研究院“头孢菌素药物中间体研究”获奖

来源:《中国医药报》
摘要:本报天津讯日前,天津药物研究院承担的研究项目“头孢菌素药物中间体(GCLE)”获2005年天津市科委科技进步奖二等奖。据有关人员介绍,天津药物研究院率先在国内研制成功GCLE,不仅填补了国内空白,而且打破了日本产品的垄断,更重要的是为我国头孢类药物的研发与生产开辟了一个崭新的原......

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  本报天津讯 日前,天津药物研究院承担的研究项目“头孢菌素药物中间体
(GCLE)”获2005年天津市科委科技进步奖二等奖。
  据有关人员介绍,天津药物研究院率先在国内研制成功GCLE,不仅填补了国
内空白,而且打破了日本产品的垄断,更重要的是为我国头孢类药物的研发与生
产开辟了一个崭新的原料来源。由于GCLE结构中3位氯甲基的反应活性优于另一
重要头孢中间体7-ACA结构中3位乙酰氧甲基的反应活性的特点,使其在头孢菌素
类药物研制及寻找新一代头孢菌素类药物方面,逐渐显示出它的优势。另外,由
于GCLE的制备是以廉价易得的青霉素工业盐为原料,因此,GCLE的开发成功也为
我国青霉素工业盐的深加工带来了出路。
  该项目是天津药物研究院承担完成的国家“九五”攻关项目和天津市科委重
大科技攻关项目。2000年通过国家验收,2003年完成科技成果鉴定。现已在天津
市头孢类药物生产基地天津市津康制药有限公司投产。GCLE的国产化及其应用大
大缩短了我国在β-内酰胺类抗生素的研发与生产方面与国际先进水平的差距。
有关专家认为,天津药物研究院研制的GCLE合成工艺,简便易行,适合中国国情,
工艺条件适合规模化生产,工艺技术水平达到国际先进。
  据了解,继完成GCLE项目以后,天津药物研究院又进行了系列下游头孢菌素
类药物品种的开发,其中,获得新药证书的第三代口服头孢菌素药物头孢地尼已
经实现产业化,结束了天津市无头孢原料药生产的历史。目前,多个系列第三、
第四代头孢菌素新药品种研发进展顺利。
   (潘伟光)


作者: 2006-8-2
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