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“先导物和中药的ADMET性质快速集成评价实验平台”通过中期检查

来源:北京大学医学部新闻中心
摘要:2006年7月6日,北京市科委组织5名专家对北京市科委科技计划项目2004年专项课题“先导物和中药的ADMET性质快速集成评价实验平台”进行了中期检查。其间,专家组对建立在药学院的“先导物和中药的ADMET性质快速集成评价实验平台”部分进行了现场检查,最后形成了课题执行情况评议:“通过该课题计划的实施,建立并完善了消......

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    2006年7月6日,北京市科委组织5名专家对北京市科委科技计划项目2004年专项课题“先导物和中药的ADMET性质快速集成评价实验平台”进行了中期检查。我校医学部为该课题的组长单位,清华大学和中国医药研究开发中心有限公司共同参加。在中期检查汇报会上,刘俊义院长代表药学院对北京市科委领导和各位专家来我院检查该课题表示热烈欢迎,同时希望我院能参与北京市科委更多的科研和开发课题,利用北京大学药学院的新药研究与开发的优势,更好地为北京市的“科技兴市”服务。

 

    汇报会上,课题负责人、药学院教授杨秀伟代表课题组对课题两年来的执行和完成情况进行了整体汇报,各子课题负责人对专家的提问进行了详细解答。其间,专家组对建立在药学院的“先导物和中药的ADMET性质快速集成评价实验平台”部分进行了现场检查,最后形成了课题执行情况评议:

 

    “通过该课题计划的实施,建立并完善了消化道内肠内细菌生物转化先导物或药物的模型,并已对外开放服务;引进并完善了人源性Caco-2单层细胞模型,用于研究先导物或药物的肠吸收和吸收过程中先导物或药物代谢的快速评价,制定了标准操作规程,并已对外开放服务。用以上两种模型研究了某些合成药物以及包括萜类、香豆素类、生物碱类、黄酮类等在内的某些典型中药化学成分的肠内生物转化和肠吸收行为,以验证模型的可靠性和适用性,总结出了一些规律。完成了肝脏组织、微粒体水平、某些CYP450亚型的先导物或药物代谢模型的构建或标准化;建立了中国10个不同民族及不同人群CYP450药物氧化代谢酶系及药物转运相关蛋白约1000份DNA样本库;建立了采用PCR-RFLP、Western blot、ASO等检测技术对CYP450药物代谢同工酶进行基因多态性、CYP450亚型蛋白表达水平的评价方法;测定了46名汉族肝脏移植患者口服免疫抑制剂后相关药物代谢表型。初步建立了MDCK细胞/神经胶质细胞接触培养BBB模型、大鼠脑毛细血管内皮细胞/神经胶质细胞接触培养BBB模型,建立了脑室灌流模型和脑内核团药物分布动力学检测方法,制定了标准操作程序。采用一些放射性同位素示踪技术评价了数个药物的体内分布。采用ELISA方法初步评价了数个生物技术药物的体内分布特性。建立了几个药物毒性早期预测模型。在该课题实施期间,培养了专职从事先导物和中药的ADMET性质快速评价的人才队伍,培养了博士研究生4名、硕士研究生4名,发表了具有较高水平的科研论文19篇。该课题基本完成了预定研究内容,达到了中期考核指标,建议继续资助。”

 

    专家组建议:“继续完善所建立或引进的先导物或药物的ADMET性质快速评价模型,进一步拓宽所研究先导物或药物的结构类型,进一步验证所建立方法的科学性、可靠性和实用性,尽快为北京市创新药物研究与开发服务,起到共用、开放平台的功能作用。”

 

    通过对该专项课题计划的实施,对药学院“药物的ADMET评价实验平台”建设整体水平的提高将起到推动作用;组织和凝集优势力量,为我国创新药物研究中的“药物的ADMET评价”提速。

                                            

 

( 药学院科研办)


作者: 2006-7-13
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