2006年06月28日 Curr Pharm Des. 2006;12(15):1879-94.
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人免疫缺陷症1型病毒(HIV-1)的抗药性菌株是对HIV-1感染个体进行长期治疗的一个主要障碍。对付这一现象的一些策略，包括直接作用于病毒的结构元件等需要考虑到获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的发展。HIV-1反转录酶(RT)的二聚体接触点对于维持二聚体结构的稳定性和它的催化功能都起到很重要的作用，这一现象为寻找抗HIV-1药物的新的治疗靶点起到了指导作用。目前许多已知的RT抑制物是通过降低RT二聚体结构稳定性而削弱它的聚合酶作用的，近期的研究表明有些非核酸类反转录酶抑
制剂(NNRTIs)可以增强RT亚基之间的相互作用，在一定程度上增加了这些药物的抑制效果。据报道，人工合成的二聚体相互作用肽可以通过激活RT的异源二聚体形成而干扰它的酶活性。这些小分子和多肽抑制剂都有着类似的作用，即降低RT二聚体的酶活，从而可以作为治疗HIV-1的治疗辅助药物。
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2006-6-28