部分激动剂的药理作用

部分激动剂在药理学中占有一席之地，在需要温和反应的临床应用中也是如此。它们与一个受体结合并将其激发，但只引发一个较小的反应，而不是一个真正的或完全的激动剂。对于那些在被配体激发的离子通道上发挥作用的药物来说，50年来人们一直假设，它们在诱发能够打开和关闭离子通道的构形变化上效率不高。对烟酸的两个部分激动剂（taurine  和  tetramethylammonium）所做的一项研究表明，一旦与受体结合，它们在打开离子通道方面就同一个完全激动剂一样地有效。另一方面，对部分激动剂的反应受到一个较早的构形变化（“翻转”）的限制，后者是在该通道仍然关闭时发生的。这一发现对于结构研究结果的解读是有意义的，对于用于治疗的部分激动剂的设计也是有意义的。