中国研究人员开发出口服有效的治疗糖尿病小分子

    《国家科学院学报》介绍说，中国研究人员筛选出的这种非肽类小分子为“肠降糖素类似物”，可模拟体内的肽类激素——胰高血糖素样肽－１（ＧＬＰ－１）而发挥血糖调节作用，它的明显优势在于口服即有效。

    该刊评价说，通过非肽类小分子模拟人体内的肽类大分子激素调节血糖，实现了糖尿病治疗领域的一大突破。此前获准上市的一种糖尿病治疗药物Ｅｘｅｎａｔｉｄｅ也属于这种多肽类似物，虽然在治疗成年人Ⅱ型糖尿病方面也有疗效，但由于必须采用注射方式，其应用受到限制。

    中国研究人员在研究中从其他途径入手，以寻找具有胰高血糖素样肽－１活性的非肽类小分子。他们共对约４．８万个化合物进行了筛选，从中发现了两个颇有希望的候选结构，能在细胞培养和活体动物模型上模拟胰高血糖素样肽－１活性。

    研究证实，其中一个代号为Ｂｏｃ５的化合物在注射或口服给药后成功降低了小鼠的摄食量。在Ⅱ型糖尿病小鼠模型中，每日注射Ｂｏｃ５可以防止体重增长，降低糖化血红蛋白（血糖长期控制指标）。

        这项由中国科学家自主设计和实施的研究课题历时４年，得出的开创性研究成果引起了国内外业界的高度关注。