新生大鼠血浆和大脑中高剂量重组红细胞生长素的药代动力学资料

2007年06月13日 Pediatr Res. 2007 Apr 5; [Epub ahead of print] 医学空间（MEDcyber.com）6月13日消息，腹腔内注射rEpo可以快速达到较高的峰浓度，且能顺利通过血脑屏障，发挥神经保护作用。

重组人红细胞生成素(rEpo)在新生儿脑损伤模型中具有神经保护作用，因此需要关于循环rEpo穿透入脑组织的相关药代动力学资料，以优化神经保护策略。科学家设想：1) 内源性rEpo可以穿透血脑屏障(BBB)；2) 脑组织和血浆Epo水平相关；3) 脑损伤会提高rEpo 浓度。

Pediatr Res五月刊登了一项研究，针对284只7天日龄脑损伤大鼠或假手术大鼠采用腹腔注射或皮下注射rEpo (0、250、2500或5000 U/kg)，并于确定间隔处死，收集血浆以及脑组织，采用ELISA检测Epo浓度。

华盛顿大学药剂和实验室医学部Statler PA等发现，与皮下注射相比，腹腔内注射rEpo可以快速达到较高的峰浓度。缺氧后脑组织中内源性Epo水平仍检测不到。循环rEpo以剂量依赖性的模式通过BBB，且在10小时在脑内达到峰值，并在脑损伤后浓度升高。

因此，单次腹腔注射高剂量rEpo 20小时后可在脑内检测到。这一药代动力学资料对于设计rEpo神经保护实验具有重要意义。