美国密歇根州立大学Ｔｅｐｅ等发现，一种无细胞毒性的咪唑啉类化合物ＳＰ－４－８４与现有化疗药物合用，可使化疗药物的抗
肿瘤效果增强数十倍。（Ｃｈｅｍ Ｂｉｏｌ ２００４ １１ １６８９）
在化疗药物的使用过程中，核转录因子кＢ（ＮＦ－кＢ）可被激活，而ＮＦ－кＢ的激活可帮助肿瘤细胞对抗凋亡，从而降低化疗药物的抗肿瘤效果。ＳＰ－４－８４的作用机制在于，通过对ＮＦ－кＢ介导的基因转录的抑制来恢复化疗药物的疗效。
Ｔｅｐｅ等发现，联合应用化疗药物和ＳＰ－４－８４，可使肿瘤细胞恢复对化疗药物的敏感性，例如，体外细胞培养显示，喜树碱与ＳＰ－４－８４联用４８小时，可使喜树碱杀灭白血病细胞的能力增强７５倍。而且，ＳＰ－４－８４具有高度特异性，使用时对正常细胞非常安全。
目前，研究人员已经在进行ＳＰ－４－８４的动物实验。如果ＳＰ－４－８４能应用于
临床，那么化疗药物用量将大大减少，化疗药物所致
不良反应发生率也就可以大大降低。
《中国医学论坛报》
作者：
自动采集 2005-3-9