比卡鲁胺和多西紫杉醇治疗后前列腺癌细胞胆碱的摄取特性

SOURCE:European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging 近期发表在《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》上的一篇文章报道前列腺癌细胞对胆碱的摄取是通过载体介导和扩散两种方式完成，抑制试验显示再摄取是通过选择性胆碱载体而非有机阳离子转运载体介导。比卡鲁胺和多西紫杉醇导致的胆碱摄取的变化可以影响肿瘤的 PET 显像。这是来自德国 Munich 的 Technische Universität München 的核医学与泌尿学专家共同完成的研究，由于正电子发射体标记的胆碱衍生物可以用于前列腺癌 PET 显像，研究人员分析了前列腺癌细胞对胆碱的摄取，以及化疗后这种摄取的变化。

结果显示，由米氏动力学方程得出两种前列腺癌细胞 LNCaP和PC-3 对胆碱摄取的 Km 值分别为 6.9 和 7.0 µmol/l 。比卡鲁胺和多西紫杉醇治疗后胆碱的总摄取增加，但 Km 值没有明显改变。3H-胆碱的再摄取有氯化钠依赖性，LNCaP 细胞的摄取高于 PC-3 细胞 4.5 倍。密胆碱和未标记胆碱的存在使得摄取降低92–96%，胍和20%磺酸四乙胺酯（K+通道的阻遏剂）可降低摄取达63–69%。Western blotting检测发现有胆碱高亲和力转运载体。