加州大学戴维斯分校的研究小组合成了一种新类型的纳米粒子以防止药物过早释放，这种新类型的纳米粒子有望更准确及更高效地将抗癌药物递送至
肿瘤。这项研究工作发表于Angewandte Chemie上，并作为本期期刊的封底。
在文章中，生化及分子医学部主席Kit Lam教授和他的团队报道了一种新类型的胶束（称为双反应硼交联胶束，BCMs），能对特定的触发响应产生理化变化。胶束是表面活性剂分子分散于水基液体（如生理盐水）而形成的聚合体，纳米级大小，大约25-50纳米，能够作为药物递送的纳米级载体。
BCMs是一种独特类型的胶束，在肿瘤酸性微环境触发或当暴露于静脉注射的化合物如甘露醇（FDA批准的糖复合物，常用作利尿剂，能干扰交联的胶束）时能迅速释放出载荷。
\"用这种可逆交联靶向性胶束纳米载体递送抗肿瘤药物可以防止药物在循环系统中的过早释放，同时确保递送高浓度的药物至肿瘤部位，\"第一作者李元培（音译），Lam实验室的博士后成员，与Lam一同创造了这种新颖的纳米粒子。\"它具有显著改善
癌症治疗的巨大潜力。\"
刺激-响应纳米粒子由于它们对特定刺激的响应转化能力在药物递送领域获得了相当的重视。在这些纳米粒子中，刺激-响应交联胶束（SCMs）代表了一种肿瘤靶向药物递送的多功纳米载体系统。
常常，纳米粒子释放药物过早从而错失过了它们的目标。BCMs能更好的保留封装的药物，并能在血液循环中将药物的过早释放降到最低。对环境敏感交联剂的引入，使得这些胶束能对肿瘤的局部环境响应。在这些情况下，有效载荷药物主要释放在癌组织中。
Lam团队开发的双反应硼交联胶束代表了一种更聪明的第二代SCMs，能够对多种刺激响应，能够作为药物递送工具针对体内复杂的肿瘤微环境进行多阶段的药物递送。这些SCMs递送药物基于含硼酸多聚体和邻苯二酚多聚体的自我组装，这两者使得这些胶束对环境pH的变化异常敏感。该小组已经优化了硼交联胶束的稳定性及它们对pH值和甘露醇的刺激响应。
这种新颖的纳米载体平台在药物递送中显示出了巨大的潜力，最大限度地减少了药物的过早释放并能根据需要在肿瘤的酸性微环境或当被靶标肿瘤细胞吞入后的酸性细胞内小室中释放药物。它也可以通过静脉注射甘露醇诱导释放药物。
该消息由加州大学戴维斯分校提供。
作者：
2012-1-23